Ecdysterone；蜕皮激素
货号：
IE0320
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD00036740 |
| EC | EINECS 811-097-1 |
| 别名 | 蜕皮激素;20-羟基蜕皮甾酮 |
| 英文名称 | Ecdysterone |
| CAS | 5289-74-7 |
| 分子式 | C27H44O7 |
| 分子量 | 480.63 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | 20-Hydroxyecdysone (Ecdysterone, 20E, B-ecdysone, Commisterone, Crustecdysone) 是一种自然发生的蜕皮激素，控制节肢动物的蜕皮和变态。20-Hydroxyecdysone (Ecdysterone, 20E) 可抑制 caspase 活性并通过20E核受体复合体 EcR-USP 来诱导自噬。[1-5] |
| In Vitro | 20-Hydroxyecdysone处理 H4IIE细胞培养物，降低磷酸烯醇式丙酮酸羧化酶 (PEPCK)和 葡萄糖-6-磷酸 (G6Pase)的表达, 降低葡萄糖产量,且诱导Akt2磷酸化对 PI3K通路特定抑制剂LY-294002的敏感性。[1] 在CoCl2处理前后使用20-Hydroxyecdysone 处理，显著改善 CoCl2诱导的细胞损伤。20-Hydroxyecdysone显著降低CoCl2-诱导的活性氧(ROS)产量,降低线粒体膜的去极化，抑制 细胞色素 c释放到细胞质中 ,提高Bax/Bcl-2比率,且消除CoCl2诱导的 caspase-3激活。 [2] 在体外，使用20-Hydroxyecdysone处理幼虫脂肪体组织，上调凋亡基因，包括Apaf-1, Nedd2 like1, Nedd2 like2,ICE1,ICE3, ICE5, Arp, 和 IAP。[4]20-Hydroxyecdysone 逆转TGF-β1诱导的细胞内外纤连蛋白增多，也逆转 TGF-β1诱导的Smad7下调。此外，20-Hydroxyecdysone显著降低TGF-β1诱导的Smad2/3 和 pSmad2/3上调,以及E-Cadherin的下调。而且, 20-Hydroxyecdysone显著抑制TGF-β1诱导的 Snail表达提高。[5] |
| In Vivo | 20-Hydroxyecdysone注射到蚕，中国桑蚕的脂肪体中，处理6小时后，显著诱导凋亡和上调凋亡基因。[4] |
| SMILES | O[C@@H]1[C@H](O)C[C@](C(C=C2[C@]3([H])CC[C@@]4(C)[C@@]2(O)CC[C@]4([H])[C@](O)(C)[C@H](O)CCC(O)(C)C)=O)([H])[C@]3(C)C1 |
| 靶点 | Others |
| 动物实验 | 20-Hydroxyecdysone 作用于稳定转染IL-6结合报告基因的HeLa 细胞，抑制NF-κB活化，IC50为31.8 μM。[3] |
| 细胞实验 | 20-Hydroxyecdysone 每天按10 mg/kg剂量口服处理高脂肪饮食饲喂的C57BL/6J小鼠，持续13天，改善肥胖和胰岛素抗性，与未处理的对照组相比，体重显著减轻，且身体脂肪量显著降低。此外, 20-Hydroxyecdysone 处理后，血浆胰岛素水平和耐糖量显著降低。这种改变伴随着肝脏PEPCK和G6Pase表达降低，和内脏脂肪组织产生的脂联素增高。[1] |
| 数据来源文献 | [1] Kizelsztein P, et al. Am J Physiol Endocrinol Metab, 2009, 296(3), E433-439. [2] Hu J, et al. J Cell Biochem, 2010, 111(6), 1512-1521. [3] Peschel W, et al. J Pharm Pharmacol, 2011, 63(11), 1483-1495. [4] Tian L, et al. Arch Insect Biochem Physiol, 2012, 79(4-5), 207-219. [5] Hung TJ, et al. J Diabetes Complications, 2012. |
| 规格 | 10mg 10mM*1mL in DMSO 50mg 100mg |
是一种蜕皮激素，可控制节肢动物的蜕皮和变态，它通过20E核受体复合物 EcR-USP 抑制半胱天冬酶 (Caspase) 活性并诱导自噬 (autophagy)。