Kaempferitrin；山奈苷
货号：
IK0110
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD21333499 |
| 别名 | 山奈酚-3,7-O-L-二鼠李糖苷 |
| 英文名称 | Kaempferitrin |
| CAS | 482-38-2 |
| 分子式 | C27H30O14 |
| 分子量 | 578.53 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Kaempferitrin 是一种黄酮苷类化合物，具有镇痛、消炎、抗糖尿病、抗肿瘤和化疗的作用，同时可激活胰岛素信号传导。[1-2] |
| In Vitro | 在成熟的3T3-L1脂肪细胞中，Kaempferitrin在1-20μM时存活率高于90％，并且存活率在25和50μM时迅速下降。 Kaempferitrin（15μM）增加胰岛素受体底物1的胰岛素受体β酪氨酸磷酸化和酪氨酸磷酸化，并且这种效果类似于10nM胰岛素的效果。 Kaempferitrin（15μM）也刺激ser473的akt磷酸化，刺激可被PI3-K抑制剂渥曼青霉素阻断。 Kaempferitrin在15μM时有效地发挥GLUT4向脂肪细胞膜的转运，并且这被渥曼青霉素抑制。此外，Kaempferitrin可增加成熟3T3-L1脂肪细胞中分化细胞和分泌脂联素的Glu4蛋白总水平[1]。 Kaempferitrin对人癌细胞如HeLa和MDA-MB231细胞具有细胞毒性，IC50为45±2.6和65±2.6μM，对非致瘤细胞显示低毒性作用。 Kaempferitrin（45μM）在处理24和48小时后诱导HeLa细胞凋亡，并在HeLa细胞中引起活性氧（ROS）的产生。此外，Kaempferitrin（45μM）发挥G1期阻滞作用，导致与细胞凋亡内在途径相关的蛋白质表达，并激活HeLa细胞中的caspase 3 [2]。 |
| In Vivo | Kaempferitrin（2.5,10和25 mg/kg，ip）显著抑制肿瘤生长40％，87％和97％，并且在nu/nu小鼠中肿瘤重量分别降低37％，81％和95％ HeLa肿瘤。 Kaempferitrin还抑制细胞增殖并延长携带肿瘤的小鼠的寿命[2]。 |
| SMILES | O=C1C(O[C@H](O[C@@H](C)[C@H](O)[C@H]2O)[C@@H]2O)=C(C3=CC=C(O)C=C3)OC4=CC(O[C@H](O[C@@H](C)[C@H](O)[C@H]5O)[C@@H]5O)=CC(O)=C14 |
| 靶点 | Insulin Receptor |
| 动物实验 | 在小鼠的背部皮下注射HeLa细胞（1.5×106）。肿瘤植入后4小时，5只小鼠组接受2.5至25 mg/kg剂量的Kaempferitrin，溶于0.1 mL 0.9％盐水溶液，1 mg/kg顺铂（CDDP）或1 mg/kg注射紫杉醇（PCX）每天腹腔注射32天。动物对照组接受0.1mL载体溶液。使用游标卡尺测量肿瘤，并且计算它们的尺寸（mm3）肿瘤体积=长度×宽度×高度2。在实验结束时，处死动物并切除肿瘤并称重[2]。 |
| 细胞实验 | 通过MTT测定进行活力测定。将预融合的3T3-L1前脂肪细胞接种以达到汇合。在汇合后（第0天）立即加入Kaempferitrin代替胰岛素，并在加入化合物后3小时测量活力。在第8天进行另一次细胞活力测定。对于山奈菌素与胰岛素处理组合，从第0天到第8天同时加入各种浓度的山奈菌素和0.2nM胰岛素。在分化过程中没有胰岛素或山奈素处理的细胞（第0天至第8天）用作对照。最后，为了验证用胰岛素或山奈素处理成熟的3T3-L1细胞24-48小时的细胞活力，将MTT在化合物处理的24小时和48小时结束时孵育3小时，并计算存活率和与没有胰岛素或山奈素的情况相比[1]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Tzeng YM, et al. Kaempferitrin activates the insulin signaling pathway and stimulates secretion of adiponectin in 3T3-L1 adipocytes. Eur J Pharmacol. 2009 Apr 1;607(1-3):27-34. [2]. Alonso-Castro AJ, et al. Kaempferitrin induces apoptosis via intrinsic pathway in HeLa cells and exerts antitumor effects. J Ethnopharmacol. 2013 Jan 30;145(2):476-89 |
| 规格 | 5mg 10mM*1mL in DMSO 10mg 20mg |
Kaempferitrin 是一种黄酮苷类化合物，可激活胰岛素 (insulin) 信号传导.