N-(2-((2-氧代氮杂环庚烷-3-基)氨甲酰)苯基)苯并噻吩-2-甲酰胺

N-(2-((2-氧代氮杂环庚烷-3-基)氨甲酰)苯基)苯并噻吩-2-甲酰胺

货号:
IA1590

品牌:
Jinpan

N-(2-((2-氧代氮杂环庚烷-3-基)氨甲酰)苯基)苯并噻吩-2-甲酰胺

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产品简介
MDL MFCD00117444
EC EINECS 803-090-7
别名 ANA12
英文名称 ANA-12
CAS 219766-25-3
分子式 C22H21N3O3S
分子量 407.49
纯度 ≥98%
单位
生物活性 ANA-12是有效,选择性的 TrkB 拮抗剂,对高亲和力和低亲和力位点的IC50 分别为45.6 nM和41.1 μM[1-4]。
In Vitro ANA-12(10 nM)可阻止BDNF诱导的TrkB表达细胞中神经突向外生长,并在浓度高达10-100μM时完全消除BDNF的作用[1]。
In Vivo ANA-12(0.5mg/kg,ip)部分抑制小鼠全脑中的内源性TrkB活性。注射到小鼠体内的ANA-12表现出0.5mg/kg的抗焦虑和抗抑郁活性。 ANA-12(0.5,1.0和2.0 mg/kg)不影响神经元存活[1]。 ANA-12(0.5mg/kg)在脂多糖(LPS)诱导的抑郁样行为中显示出抗抑郁作用。 ANA-12(0.5mg/kg)显著减弱抑郁小鼠的不动时间增加。在TST,FST和SPT中,ANA-12(0.5mg/kg)在对照小鼠中不显示抗抑郁样作用[2]。 ANA-12(0.5 mg/kg,ip)可逆转CocSired大鼠中可卡因自我给药的减少[3]。
货期 1-2天
SMILES O=C(C1=CC2=CC=CC=C2S1)NC3=CC=CC=C3C(NC4C(NCCCC4)=O)=O
靶点 Trk Receptor
动物实验 在注射当天,氯胺酮(氯胺酮盐酸盐,10 mg/kg),7,8-二羟基黄酮(7,8-DHF; 10 mg/kg)和ANA-12,N2-(2 – {[(2-在磷酸盐缓冲盐水中的17%二甲基亚砜(DMSO)载体中制备氧代氮杂环庚烷-3-基)氨基]羰基}苯基)苯并[b]噻吩-2-甲酰胺(0.5mg/kg)。选择氯胺酮(10mg/kg),7,8-DHF(10mg/kg)和ANA-12(0.5mg/kg)的剂量。将所有化合物腹膜内(ip)给予小鼠。
数据来源文献 [1]. Cazorla M, et al. Identification of a low-molecular weight TrkB antagonist with anxiolytic and antidepressant activity in mice. J Clin Invest. 2011 May;121(5):1846-57.
[2]. Zhang JC, et al. Comparison of ketamine, 7,8-dihydroxyflavone, and ANA-12 antidepressant effects in the social defeat stress model of depression. Psychopharmacology (Berl). 2015 Dec;232(23):4325-35.
[3]. Vassoler FM, et al. Epigenetic inheritance of a cocaine-resistance phenotype. Nat Neurosci. 2013 Jan;16(1):42-7.
[4]. Fang X, et al. Brain-derived neurotrophic factor-TrkB signaling in the medial prefrontal cortex plays a role in the anhedonia-like phenotype after spared nerve injury. Eur Arch Psychiatry Clin Neurosci. 2018 Jun 7.
规格 2mg 10mM*1mL in DMSO 5mg 10mg

是有效,选择性的 TrkB 拮抗剂。