盐酸阿米洛利
| MDL | MFCD03703482 |
| EC | EINECS 217-958-2 |
| 别名 | MK-870hydrochloride;氨氯吡咪;AmilorideHCl |
| 英文名称 | Amiloride Hydrochloride |
| CAS | 2016-88-8 |
| 分子式 | C6H9Cl2N7O |
| 分子量 | 266.09 |
| 纯度 | ≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Amiloride (hydrochloride)是上皮钠通道 ENaC 抑制剂和尿激酶型纤溶酶原激活物的竞争性抑制剂 (uPA)。[1-2] |
| In Vitro | 阿米洛利阻断δβγ通道，IC50为2.6μM。阿米洛利对δβγENaC的Ki是αβγ通道的26倍（αβγENaC为0.1μM）。与αβγ通道相比，阿米洛利对δβγENaC的阻断更加依赖于电压。阿米洛利对δαβγ通道的Ki在-120和+80 mV分别为920和13.7μM，与αβγ和δβγ通道的差异显著[1]。阿米洛利是上皮钠通道（ENaC）的相对选择性抑制剂，在0.1至0.5μM的浓度范围内具有IC 50（达到50％离子通道抑制所需的浓度）。阿米洛利是Na +/H +交换剂（NHE）的相对较差的抑制剂，在低外部[Na +]存在下IC50低至3μM，但在高[Na +]存在下高达1mM。 Amiloride是Na +/Ca2 +交换剂（NCX）中更弱的抑制剂，IC50为1 mM。已知抑制ENaC的阿米洛利（1μM）和亚微摩尔剂量的苯甲酰胺（30nM）通过阻断ENaC蛋白的活性来抑制肌原性血管收缩反应以增加灌注压。阿米洛利完全抑制Na +内流，其剂量已知对血管平滑肌细胞（VSMC）中的ENaC（1.5μM）具有相对特异性[2]。 |
| In Vivo | 发现阿米洛利（1mg/kg /天）皮下注意逆转胶原沉积的初始增加并防止DOCA-盐高血压大鼠的任何进一步增加。与对照组相比，阿米洛利可延缓蛋白尿的发作，改善饮用盐水，易卒中的自发性高血压大鼠（SHRSP）的脑和肾组织学评分。阿米洛利拮抗或预防醛固酮在这些细胞中以及在具有盐依赖性高血压的动物的心血管和肾组织中的作用[2]。 |
| 货期 | 1-2天 |
| SMILES | O=C(C1=NC(Cl)=C(N)N=C1N)NC(N)=N.Cl |
| 靶点 | Sodium Channel |
| 数据来源文献 | [1]. Ji, H.L., et al. delta ENaC: a novel divergent amiloride-inhibitable sodium channel. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol, 2012. 303(12): p. L1013-26. [2]. Teiwes J, et al. Epithelial sodium channel inhibition in cardiovascular disease. A potential role for amiloride. Am J Hypertens. 2007 Jan;20(1):109-17 |
| 规格 | 50mg 100mg 200mg |
是上皮钠通道 ENaC 抑制剂和尿激酶型纤溶酶原激活物的竞争性抑制剂 (uPA)，具有抑制细胞内吞活性。
使用本产品的应用案例（仅供参考）
Cell ，200 μM，30 min
To investigate the endocytosis mechanism involved in the uptake process, cells were pre-treated with endocytic inhibitors including chlorpromazine (100 μM), genistein (200 μM), and amiloride (200 µM) for 30 min. Ten the cells were treated with 1 μg of FITC-labeled DMSNs for 6 h. In a control group, cells were not treated with the inhibitors prior to nanoparticle treatment. Cellular uptakes of nanoparticles were quantitated by fow cytometer as described above.
来源文献：Mo C, Lu L, Liu D, Wei K. Development of erianin-loaded dendritic mesoporous silica nanospheres with pro-apoptotic effects and enhanced topical delivery. J Nanobiotechnology. 2020 Mar 30;18(1):55. doi: 10.1186/s12951-020-00608-3. PMID: 32228604; PMCID: PMC7104482.