盐酸帕罗西汀半水合物
| MDL | MFCD03658863 |
| 别名 | 盐酸帕罗西汀 |
| 英文名称 | Paroxetine Hydrochloride Hemihydrate |
| CAS | 110429-35-1 |
| 分子式 | C19H17ClD4FNO3 |
| 分子量 | 374.83 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 支 |
| 生物活性 | Paroxetine hydrochloride hemihydrate 是一种抗抑郁药，为高效的五羟色胺再摄取抑制剂，能抑制 GRK2 活性，IC50 值为 14?μM。[1-5] |
| IC50 | 14?μM (GRK2)[3] |
| In Vitro | 帕罗西汀（1μM和10μM）通过抑制GRK2明显抑制CX3CL1诱导的T细胞迁移。帕罗西汀抑制GRK2诱导的ERK活化[1]。帕罗西汀（10μM）减少LPS刺激的BV2细胞中的促炎细胞因子。帕罗西汀（0-5μM）导致对LPS诱导的BV2细胞中TNF-α和IL-1β产生的剂量依赖性抑制。帕罗西汀还抑制脂多糖（LPS）诱导的一氧化氮（NO）产生和BV2细胞中诱导型一氧化氮合酶（iNOS）的表达。帕罗西汀（5μM）阻断LPS诱导的JNK活化并减弱BV2细胞中的基线ERK1/2活性。帕罗西汀缓解小胶质细胞介导的神经毒性，并抑制原代小胶质细胞中LPS刺激的促炎细胞因子和NO [4]。 |
| In Vivo | 帕罗西汀治疗明显减轻了CIA大鼠的症状。帕罗西汀治疗明确预防关节的组织学损伤并减轻T细胞浸润到滑膜组织中。帕罗西汀显示出对抑制滑膜组织中CX3CL1产生的强烈作用[1]。帕罗西汀（20mg / kg /天）减少大鼠的肌细胞横截面积和远端心肌中的ROS形成。帕罗西汀可降低对室性心动过速的易感性。 MI后的帕罗西汀治疗可能通过减少ROS形成来降低LV重塑和对心律失常的易感性[2]。在CCI帕罗西汀治疗组中，帕罗西汀（10 mg / kg，腹腔注射）在第7天和第10天出现痛觉过敏（P <0.01），但在第14天出现疼痛行为减少。此外，帕罗西汀（10 mg / kg）与CCI载体治疗组相比，显着减弱了触觉超敏反应[5]。 |
| 货期 | 1-2个工作日 |
| SMILES | FC1=CC=C([C@H]2[C@H](COC3=CC=C(OCO4)C4=C3)CNCC2)C=C1.[0.5H2O].Cl |
| 靶点 | Serotonin Transporter (SERT) |
| 动物实验 | 动物分为两大类：1）先发性和2）损伤后组。每个主要组分为三个不同的亚组：I）CCI载体治疗组，II）假组，和III）CCI帕罗西汀治疗组。将载体ip注射到CCI和假手术动物。在先发制剂研究中，帕罗西汀（10 mg/kg）在手术前1小时注射，并且每天持续至手术后第14天。在损伤后组中，帕罗西汀（10mg/kg）在损伤后第7天给药，并且每天持续至第14天。所有行为测试记录在手术前第0天（对照日）和第1,3,5天。 ，7,10和14后神经损伤。 |
| 细胞实验 | 通过四唑盐3- [4,5-二甲基噻唑-2-基] -2,5-二苯基四唑溴化物（MTT）测定法测定细胞活力。最初将BV2和原代小胶质细胞以1×10 4个细胞/孔和5×10 4个细胞/孔的密度接种到96孔板中。处理后，将MTT（PBS中5mg/mL）加入各孔中，并在37℃下孵育4小时。将得到的甲crystals晶体溶解在二甲基亚砜（DMSO）中。在570nm处测量光密度，结果表示为与对照相比存活细胞的百分比。 |
| 数据来源文献 | [1]. Wang Q, et al. Paroxetine alleviates T lymphocyte activation and infiltration to joints of collagen-induced arthritis. Sci Rep. 2017 Mar 28;7:45364.
[2]. Lassen TR, et al. Effect of paroxetine on left ventricular remodeling in an in vivo rat model of myocardial infarction. Basic Res Cardiol. 2017 May;112(3):26. [3]. Waldschmidt HV, et al. Structure-Based Design of Highly Selective and Potent G Protein-Coupled Receptor Kinase 2 Inhibitors Based on Paroxetine. J Med Chem. 2017 Apr 13;60(7):3052-3069. [4]. Liu RP, et al. Paroxetine ameliorates lipopolysaccharide-induced microglia activation via differential regulation of MAPK signaling. J Neuroinflammation. 2014 Mar 12;11:47. [5]. Zarei M, et al. Paroxetine attenuates the development and existing pain in a rat model of neurophatic pain. Iran Biomed J. 2014;18(2):94-100 |
| 规格 | 50mg 100mg 500mg |
Paroxetine hydrochloride hemihydrate 为高效的五羟色胺再摄取抑制剂，能抑制 GRK2 活性。