Amonafide;氨萘非特

Amonafide;氨萘非特

货号:
IA1850

品牌:
Jinpan

Amonafide;氨萘非特

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产品简介
MDL MFCD00866438
InChIKey UPALIKSFLSVKIS-UHFFFAOYSA-N
InChI InChI=1S/C16H17N3O2/c1-18(2)6-7-19-15(20)12-5-3-4-10-8-11(17)9-13(14(10)12)16(19)21/h3-5,8-9H,6-7,17H2,1-2H3
PubChem CID 50515
别名 5-氨基-2-[2-(二甲基氨基)乙基]-1H-苯并[DE]异喹啉-1;3(2H)-二酮
英文名称 Amonafide
CAS 69408-81-7
分子式 C16H17N3O2
分子量 283.33
纯度 ≥99%
单位
生物活性 Amonafide 是一种Topoisomerase II 的抑制剂和 DNA 的嵌入剂,通过抑制 Topo II 与 DNA 的结合,来诱导凋亡信号通路的发生[1-3]。
In Vitro Amonafide是拓扑异构酶II抑制剂和DNA嵌入剂,通过阻断Topo II与DNA的结合诱导凋亡信号传导[1]。 Amonafide产生蛋白质相关的DNA切割,单链断裂(SSB)和DPC和DNA双链切割。 Amonafide(Nafidimide,400 nM-2.4μM)以剂量依赖的方式降低白血病细胞系的集落形成能力[2]。 Amonafide(0.05-0.4μg/ mL)可减少多种肿瘤生长。然而,与标准药物(5-氟尿嘧啶,丝裂霉素C,顺铂和依托泊苷)相比,Amonafide仅对12%的肿瘤具有活性,这些药物对人骨髓抑制范围内超过40%的肿瘤具有活性[3]。 Amonafide抑制HT-29,HeLa和PC-3细胞系的生长,IC50分别为4.67,2.73和6.38μM[4]。
SMILES O=C1N(C(C2=CC(N)=CC3=CC=CC1=C23)=O)CCN(C)C
靶点 Topoisomerase
细胞实验 在测量1小时药物处理后存活的实验中,将2×10 6个细胞重悬于2mL温度(37℃)的含5%PCS的HBSS中;加入小于50μL即可达到合适的药物(Amonafide)水平。将细胞在37℃温育60分钟,然后加入10mL冰冷的PBS。然后将细胞在4℃下以200×g离心10分钟。重复洗涤一次,将细胞重悬于含有5%PCS的HBSS中,并加入到琼脂培养基混合物中以评估存活的克隆形成细胞[2]。
数据来源文献 [1]. Allen SL, et al. Amonafide: a potential role in treating acute myeloid leukemia. Expert Opin Investig Drugs. 2011 Jul;20(7):995-1003.
[2]. Andersson BS, et al. In vitro toxicity and DNA cleaving capacity of benzisoquinolinedione (nafidimide; NSC 308847) in human leukemia. Cancer Res. 1987 Feb 15;47(4):1040-4.
[3]. Ajani JA, et al. In vitro activity of amonafide against primary human tumors compared with the activity of standard agents. Invest New Drugs. 1988 Jun;6(2):79-85.
规格 10mg 50mg 100mg

Amonafide 是一种拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 的抑制剂和 DNA 的嵌入剂,通过抑制 Topo II 与 DNA 的结合,来诱导凋亡信号通路的发生。