BIX 02188

BIX 02188

货号:
IB0960

品牌:
Jinpan

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产品简介
MDL MFCD14584538
别名 MEK5抑制剂
英文名称 BIX 02188
CAS 1094614-84-2
分子式 C25H24N4O2
分子量 412.48
纯度 ≥99%
单位
生物活性 BIX 02188是一种选择性的MEK5抑制剂,IC50为4.3 nM,也抑制ERK5催化活性,IC50为810 nM,且不抑制与其密切相关的激酶MEK1, MEK2, ERK2,和JNK2。[1-2]
IC50 MEK5: 4.3 nM [1]
In Vitro BIX02188明显抑制MEK5催化活性,IC50为4.3 nM, 轻微抑制ERK5催化活性,IC50为0.83 μM,作用于关系密切的激酶MEK1,MEK2,ERK1,p38α,JNK2,TGFβR1,EGFR,和STK16没有活性,作用于TGFβR1时IC50为1.8 μM,作用于p38α时IC50为3.9 μM,作用于其他激酶IC50值都大于6.3 μM。用BIX02188预处理HeLa细胞,抑制山梨醇诱导的ERK5磷酸化,这种作用存在剂量依赖性,但是不会抑制ERK1/2,p38,和JNK1/2 MAPKs磷酸化。BIX02188单独处理HeLa或HEK293细胞24小时,没有毒性。 BIX02188作用于HeLa和HEK293细胞,通过在持续激活的MEK5/ERK5/MEF2C驱动的萤光素酶表达系统中的MEK5/ERK5信号级联反应抑制MEF2C转录激活,IC50分别为 1.15 μM 和0.82 μM。[1] BIX02188作用于 300 μM H2O2刺激的牛肺微血管内皮细胞(BLMECs),抑制BMK1磷酸化,这种作用存在剂量依赖性,IC50为0.8 μM, 尤其通过抑制MEK5 信号通路。[2]
SMILES O=C(C1=CC(NC/2=O)=C(C=C1)C2=C(NC3=CC=CC(CN(C)C)=C3)/C4=CC=CC=C4)N
靶点 MEK inhibitor
数据来源文献 [1] Tatake RJ, et al. Biochem Biophys Res Commun, 2008, 377(1), 120-125.
[2] Li L, et al. Biochem Biophys Res Commun, 2008, 370(1), 159
规格 5mg 10mg 50mg

BIX 02188是一种选择性的MEK5抑制剂。