KI 8751
货号：
IK0220
品牌：
Jinpan
暂无详情
产品简介
| 别名 | Ki8751;Ki-8751 |
| 英文名称 | KI 8751 |
| CAS | 228559-41-9 |
| 分子式 | C24H18F3N3O4 |
| 分子量 | 469.41 |
| 纯度 | ≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Ki8751是有效地 VEGFR2 抑制剂，IC50 值为0.9 nM，并且还分别以67nM和40nM抑制PDGFR家族成员如PDGFRR和c-Kit。Ki8751对其他激酶如EGFR，HGFR，胰岛素R等甚至在10000nM时也没有任何抑制活性[1]。 |
| IC50 | VEGFR2:0.9 nM [1] |
| In Vitro | Ki8751在纳摩尔水平上抑制VEGF刺激的人脐静脉内皮细胞（HUVEC）的生长[1]。 |
| In Vivo | Ki8751对裸鼠中的五种人肿瘤异种移植物如GL07（神经胶质瘤），St-4（胃癌），LC6（肺癌），DLD-1（结肠癌）和A375（黑素瘤）显示出显著的抗肿瘤活性，并且也显示出完整的使用LC-6异种移植物在裸鼠中进行肿瘤生长抑制，口服给药，每天一次，持续14天，5mg/kg，无任何体重减轻[1]。 |
| 激酶实验 | VEGFR-2激酶测定如下所述; KDR（Flk-1：细胞质结构域）的GST-融合蛋白在杆状病毒表达系统中产生。 GST-KDR与激酶缓冲液中的Ki8751系列稀释液预混合。通过在MnCl 2溶液中加入2μMATP引发激酶反应。在室温下孵育20分钟后，加入EDTA终止反应。通过用抗磷酸酪氨酸单克隆抗体（PY20）进行免疫印迹并通过ECL荧光检查[1]检测GST-KDR的磷酸化水平。 |
| SMILES | COC1=CC2=C(C=CN=C2C=C1OC)OC3=CC=C(C(F)=C3)NC(NC4=CC=C(C=C4F)F)=O |
| 靶点 | VEGFR |
| 动物实验 | 小鼠：使用人类对各种肿瘤，人胃癌（St-4），人肺癌（LC-6），人结肠癌（DLD-1）和人黑素瘤（A375）进行Ki8751对肿瘤生长的影响。裸鼠中的肿瘤异种移植物。将Ki8751以5mg/kg每天一次口服给予实验组小鼠，连续9天，并将载体给予对照动物。每周两次监测肿瘤体积[1]。 |
| 细胞实验 | 将HUVEC以4000细胞/200μL/孔的密度置于具有5％胎牛血清（FBS）的M199培养基中的胶原基因I型预涂96孔板上。 24小时后，在存在或不存在Ki8751的情况下将细胞温育1小时;然后通过rhVEGF（20ng/mL）刺激细胞。将培养物在37℃温育72小时，然后用1μCi/孔[3H]胸苷脉冲并再培养14小时。使用β计数器测定细胞中氚的掺入[1]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Kubo K, et al. Novel potent orally active selective VEGFR-2 tyrosine kinase inhibitors: synthesis, structure-activity relationships, and antitumor activities of N-phenyl-N’-{4-(4-quinolyloxy)phenyl}ureas. J Med Chem, 2005, 48(5), 1359-1366 |
| 规格 | 10mg 50mg 100mg |
Ki8751是有效地 VEGFR2 抑制剂。