Vadimezan/ASA-404；2,5-己酮可可碱
货号：
IV0460
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD00870555 |
| 别名 | ASA404;Vadimezan;ASA-404;DMXAA;NSC640488 |
| 英文名称 | Vadimezan/ASA-404 |
| CAS | 117570-53-3 |
| 分子式 | C17H14O4 |
| 分子量 | 282.29 |
| 纯度 | Purity≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Vadimezan (ASA-404; DMXAA) 是血管破坏剂，是鼠干扰素基因 (STING) 刺激物，也是I型IFN和其他细胞因子的强效诱导剂。[1-2] |
| In Vitro | Vadimezan（DMXAA），血管破坏剂，是干扰素基因（STING）刺激物的鼠激动剂，也是I型IFN和其他细胞因子的有效诱导剂。 Vadimezan（DMXAA）对344SQ-ELuc细胞活力没有不利影响。发现Vadimezan介导的NF-κB途径的上调，如M2巨噬细胞中p65磷酸化的增加所示[1]。结果表明，与中等预处理的巨噬细胞相比，Vadimezan（DMXAA）处理的细胞在所有MOI中都免受VSV诱导的细胞毒性。 Vadimezan（DMXAA）有效抑制两种流感病毒的生长，证明了Vadimezan治疗人类流感耐药菌株的潜力[2]。 |
| In Vivo | 344SQ-ELuc NSCLC皮下肿瘤对Vadimezan（DMXAA）有显著反应，药物注射后生物发光（BLI）信号明显减少。 Vadimezan（DMXAA）治疗344SQ-ELuc转移瘤不会降低光子发射率，在治疗后肿瘤在组织学上与对照组相似。与大皮下肿瘤一样，Vadimezan（DMXAA）对小皮下肿瘤小鼠给药仍然导致6和24小时光子发射减少~2-log [1]。在体内，Vadimezan（DMXAA）是更有效的IFN-βmRNA诱导剂和相对较差的TNF-αmRNA诱导剂。 Vadimezan（DMXAA）给药导致流感感染小鼠体重减轻明显减少[2]。 |
| 激酶实验 | 用20μg/ mL Vadimezan（ASA-404）或DMSO载体处理M2极化的巨噬细胞30分钟。然后裂解细胞并在SDS缓冲液中使蛋白质变性，并将样品送去进行RPPA分析。评估各种蛋白质的差异丰度和/或响应于Vadimezan（ASA-404）的磷酸化状态[1]。 |
| SMILES | O=C(O)CC1=CC=CC(C2=O)=C1OC3=C2C=CC(C)=C3C |
| 靶点 | STING |
| 动物实验 | 在该研究中使用雄性129/Sv小鼠（6至12周龄）。为了产生皮下肿瘤，将100μLPBS中的5×105 344SQ-ELuc细胞注射到小鼠的两个后侧。通过BLI每2至4天监测肿瘤生长。一旦建立肿瘤（全身转移的第10天;皮下肿瘤的第7天或第14天），通过ip注射给予小鼠25mg/kg的Vadimezan（DMXAA）或DMSO载体。 BLI在6和24小时进行[1]。 |
| 细胞实验 | 培养RAW 264.7巨噬细胞并以1×10 5个细胞/孔接种在96孔板中。在37℃温育过夜后，用含有载体或Vadimezan（DMXAA）（100μg/ mL）的培养基处理细胞。 6小时后，用含有VSV的无血清DMEM以指定的MOI替换培养基1小时。然后将细胞维持在含有10％FBS的完全DMEM中。二十四小时后，用PBS洗涤细胞，用10％缓冲的福尔马林固定，并用蒸馏水彻底冲洗。贴壁细胞用结晶紫染色[2]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Downey CM, et al. DMXAA causes tumor site-specific vascular disruption in murine non-small cell lung cancer, and like the endogenous non-canonical cyclic dinucleotide STING agonist, 2’3′-cGAMP, induces M2 macrophage repolarization. PLoS One. 2014 Jun 18;9(6):e99988.
[2]. Shirey KA, et al. The anti-tumor agent, 5,6-dimethylxanthenone-4-acetic acid (DMXAA), induces IFN-beta-mediated antiviral activity in vitro and in vivo. J Leukoc Biol. 2011 Mar;89(3):351-7. |
| 规格 | 10mg 50mg 100mg |
Vadimezan是血管破坏剂，是STING 刺激物，也是I型IFN和其他细胞因子的强效诱导剂。