Apixaban；阿哌沙班
货号：
IA2000
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD11977295 |
| EC | EINECS 639-684-6 |
| 别名 | 达马莫德 |
| 英文名称 | Apixaban |
| CAS | 503612-47-3 |
| 分子式 | C25H25N5O4 |
| 分子量 | 459.5 |
| 纯度 | HPLC≥99% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Apixaban 是一种高度选择性的，可逆的 Factor Xa 抑制剂，抑制人和兔的 Factor Xa，Ki 值分别为 0.08 nM 和 0.17 nM。[1-4] |
| In Vitro | 在体外，阿哌沙班可延长正常人血浆的凝血时间，浓度（EC2x）分别为3.6μM，0.37μM，7.4μM和0.4μM，这两者分别需要使凝血酶原时间（PT）加倍，凝血酶原时间改变（mPT） ），激活部分促凝血酶原激酶时间（APTT）和HepTest。此外，Apixaban在人和兔血浆中表现出最高的效力，但在PT和APTT试验中对大鼠和狗血浆的效力较低[2]。 |
| In Vivo | 阿哌沙班显示出优异的药代动力学，具有非常低的清除率（Cl：0.02L/kg/h），并且在狗中具有低的分布容积（Vdss：0.2L/kg）。此外，阿哌沙班还具有适度的半衰期（T1/2：5.8小时）和良好的口服生物利用度（F：58％）[1]。在动静脉 – 分流血栓形成（AVST），静脉血栓形成（VT）和电介导的颈动脉血栓形成（ECAT）兔模型中，Apixaban产生剂量依赖性抗血栓形成作用，EC50分别为270 nM，110 nM和70 nM [2] 。阿哌沙班显著抑制因子Xa活性，离体兔IC50为0.22μM[3]。在黑猩猩中，Apixaban也显示出小的分布容积（Vdss：0.17 L/kg），低全身清除率（Cl：0.018 L/kg/h）和良好的口服生物利用度（F：59％）[4]。 |
| SMILES | NC(C1=NN(C2=C1CCN(C2=O)C3=CC=C(C=C3)N4CCCCC4=O)C5=CC=C(C=C5)OC)=O |
| 靶点 | Factor Xa |
| 数据来源文献 | [1]. Pinto DJ, et al. Discovery of 1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-6-(4-(2-oxopiperidin-1-yl)phenyl)-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxamide (apixaban, BMS-562247), a highly potent, selective, efficacious, and orally bioavailable inhibitor of blo [2]. Wong PC, et al. Apixaban, an oral, direct and highly selective factor Xa inhibitor: in vitro, antithrombotic and antihemostatic studies. J Thromb Haemost. 2008 May;6(5):820-9. [3]. Zhang D, et al. Metabolism, pharmacokinetics and pharmacodynamics of the factor Xa inhibitor apixaban in rabbits. J Thromb Thrombolysis. 2010 Jan;29(1):70-80. [4]. He K, et al. Preclinical pharmacokinetics and pharmacodynamics of apixaban, a potent and selective factor Xa inhibitor. Eur J Drug Metab Pharmacokinet. 2011 Sep;36(3):129-39. |
| 规格 | 10mg 50mg 100mg |
Apixaban 是一种高度选择性的，可逆的 Factor Xa 抑制剂。