Entecavir monohydrate;恩替卡韦一水合物

Entecavir monohydrate;恩替卡韦一水合物

货号:
IE0750

品牌:
Jinpan

Entecavir monohydrate;恩替卡韦一水合物

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产品简介
MDL MFCD09754448
EC EINECS 606-668-5
别名 Entecavirhydrate;BMS-200475;SQ34676
英文名称 Entecavir monohydrate
CAS 209216-23-9
分子式 C12H15N5O3·H2O
分子量 295.3
纯度 HPLC≥99%
单位
生物活性 Entecavir monohydrate是有选择且有效地HBV抑制剂。在HepG2细胞中的EC50值为3.75 nM[1]。
IC50 EC50:3.75 nM (anti-HBV, HepG2 cell)[1]
In Vitro Entecavir monohydrate对HBV的EC50为3.75 nM。将其掺入HBV的蛋白质引物中,随后抑制逆转录酶的引发步骤。 Entecavir monohydrate的抗病毒活性明显低于其他RNA和DNA病毒[1]。与其他脱氧鸟苷类似物(喷昔洛韦,更昔洛韦,lobucavir和阿昔洛韦)或拉米夫定相比,恩替卡韦更容易被磷酸化为其活性代谢物。恩替卡韦的细胞内半衰期为15小时[2]。
In Vivo Entecavir monohydrate每日口服治疗,剂量范围为0.02至0.5毫克/千克体重,持续1至3个月,可有效降低慢性感染土拨鼠中土拨鼠肝炎病毒(WHV)病毒血症的水平[3]。
SMILES O=C1NC(N)=NC2=C1N=CN2[C@@H]3C([C@H](CO)[C@@H](O)C3)=C.O
靶点 HBV
细胞实验 Entecavir monohydrate在磷酸盐缓冲盐水(PBS)中制备,并用含有2%胎牛血清的适当培养基稀释。将HepG2 2.2.15细胞以每孔5×10 5个细胞的密度接种在12孔Biocoat胶原包被的平板上,并保持在融合状态2至3天,然后用1mL掺有BMS 200475的培养基覆盖。 HBV的定量在第10天进行[1]。
数据来源文献 [1]. Innaimo SF, et al. Identification of?BMS-200475?as a potent and selective inhibitor of hepatitis B virus. Antimicrob Agents Chemother. 1997 Jul;41(7):1444-8.
[2]. Rivkin A, et al. A review of entecavir in the treatment of chronic hepatitis B infection. Curr Med Res Opin.?2005 Nov;21(11):1845-56.
[3]. Genovesi EV, et al. Efficacy of the carbocyclic 2′-deoxyguanosine nucleoside?BMS-200475?in the woodchuck model of hepatitis B virus infection. Antimicrob Agents Chemother.?1998 Dec;42(12):3209-17.
规格 10mg 50mg 100mg

是有选择且有效地HBV抑制剂。