Pimasertib/AS-703026
货号：
IP1590
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD00015027 |
| 别名 | MSC1936369B;AS703026;SAR245509 |
| 英文名称 | Pimasertib/AS-703026 |
| CAS | 1236699-92-5 |
| 分子式 | C15H15FIN3O3 |
| 分子量 | 431.2 |
| 纯度 | ≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Pimasertib (AS703026) 是一种高效，具有选择性，ATP 非竞争性的 MEK1/2 别构抑制剂，主要用于癌症研究。[1-3] |
| In Vitro | Pimasertib与PLX4032组合显著诱导RPMI-7951细胞的凋亡，而单独使用的每种药物则不会。 Pimasertib与小干扰RNA介导的BRAF下调协同作用，产生与PLX4032和Pimasertib联合治疗相似的结果[3]。Pimasertib（5,0.5和0.1μM）特异性阻断MM细胞中的ERK1/2活化，单独培养或与BMSC一起培养。 Pimasertib以剂量依赖性方式抑制MM细胞系的生长，IC50范围为0.005至2μM。 Pimasertib对INA-6，U266，H929细胞的IC50分别为10nM，5nM，200nM。 Pimasertib诱导细胞凋亡并调节细胞周期特征。 Pimasertib靶向BM微环境中的MM细胞[1]。 Pimasertib（10μmol/ L）抑制西妥昔单抗抗性D-MUT细胞中的ERK通路，增殖和转化[2]。 |
| In Vivo | Pimasertib（15,30 mg/kg）显著抑制CB17 SCID小鼠人H929 MM异种移植模型中肿瘤的生长[1]。 Pimasertib（10 mg/kg，po）抑制由K-ras突变引起的西妥昔单抗抗性肿瘤的肿瘤生长[2]。 |
| SMILES | FC1=C(C=CC(I)=C1)NC2=CN=CC=C2C(NC[C@@H](CO)O)=O |
| 靶点 | MEK |
| 动物实验 | 在100μLRPMI-1640培养基中用H929（4×106）细胞皮下接种CB17严重联合免疫缺陷（SCID）小鼠。小鼠在细胞注射后约3周产生可触知的肿瘤（约130mm 3）并随机接受每日两次口服Pimasertib（15或30mg/kg）或单独的对照载体。使用卡尺每隔一天在2个维度上测量肿瘤大小，并计算肿瘤体积。当它们的肿瘤体积达到2立方厘米时，当它们垂死或显示麻痹或其生活质量发生重大损害时，对动物实施安乐死。 |
| 数据来源文献 | [1]. Kim K, et al. Blockade of the MEK/ERK signalling cascade by AS703026, a novel selective MEK1/2 inhibitor, induces pleiotropic anti-myeloma activity in vitro and in vivo. Br J Haematol, 2010, 149(4), 537-549. [2]. Yoon J, et al. MEK1/2 inhibitors AS703026 and AZD6244 may be potential therapies for KRAS mutated colorectal cancer that is resistant to EGFR monoclonal antibody therapy. Cancer Res, 2011, 71(2), 445-453. [3]. Park SJ, et al. The MEK1/2 inhibitor AS703026 circumvents resistance to the BRAF inhibitor PLX4032 in human malignant melanoma cells. Am J Med Sci. 2013 Dec;346(6):494-8. |
| 规格 | 5mg 10mg 50mg |
是一种高效，具有选择性，ATP 非竞争性的 MEK1/2 别构抑制剂，主要用于癌症研究。