Onalespib/AT13387
货号：
IO0390
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD00051504 |
| 别名 | [1,3-二氢-5-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]-2H-异吲哚-2-基][2,4-二羟基-5-(1-甲基乙基)苯基]甲酮;AT-13387 |
| 英文名称 | Onalespib/AT13387 |
| CAS | 912999-49-6 |
| 分子式 | C?24H31N3O3 |
| 分子量 | 409.52 |
| 纯度 | ≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Onalespib 是一种有效的 Hsp90 抑制剂，Kd 值为 0.71 nM；对许多PPTP细胞系具有细胞毒活性[1-2]。 |
| In Vitro | Onalespib在HCT116细胞中显示出有效的抗增殖活性，IC50为31 nM。 Onalespib还强烈抑制一组人肿瘤细胞系的增殖，显示IC50 <100 nM [1]。 Onalespib对许多PPTP细胞系具有细胞毒活性，中位IC50为41 nM [2]。 |
| In Vivo | Onalespib（60 mg/kg，ip）显示出携带早期HCT116人结肠癌异种移植物的裸BALB/c小鼠的抗肿瘤活性[1]。 Onalespib（40或60 mg/kg，ip）在17％可评估的实体肿瘤异种移植物中诱导EFS分布与对照相比的显著差异，但在所有异种移植物中都没有[2]。 |
| SMILES | OC1=CC(O)=C(C(C)C)C=C1C(N2CC(C=CC(CN3CCN(C)CC3)=C4)=C4C2)=O |
| 靶点 | HSP |
| 动物实验 | 将HCT116细胞SC注射到雄性裸BALB/c小鼠的右后腹侧。 7到10天后肿瘤明显。根据肿瘤体积将小鼠排列成12个匹配的组，在给药开始时给出约100mm的组平均值[3]。每2天测量肿瘤体积。使用非参数单向ANOVA评估组间的统计学显著性。给予小鼠Onalespib的乳酸盐，每天一次给药，连续三天给药，三天无剂量，三天一次等，四次给药60mg/kg /剂量给药（如通过IP途径溶解在17.5％羟丙基-β-环糊精中的游离碱当量。对照小鼠仅通过相同途径接受剂量载体。通过记录体重，临床观察和存活来评估耐受性[1]。 |
| 细胞实验 | 使用DIMSCAN进行体外测试。将细胞在Onalespib存在下以1nM至10μM的浓度孵育96小时[2]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Woodhead AJ, et al. Discovery of (2,4-dihydroxy-5-isopropylphenyl)-[5-(4-methylpiperazin-1-ylmethyl)-1,3-dihydroisoindol-2-yl]methanone (AT13387), a novel inhibitor of the molecular chaperone Hsp90 by fragment based drug design. J Med Chem. 2010 Aug 26;53(16):5956-69. [2]. Kang MH, et al. Initial testing (Stage 1) of AT13387, an HSP90 inhibitor, by the pediatric preclinical testing program. Pediatr Blood Cancer. 2012 Jul 15;59(1):185-8. |
| 规格 | 5mg 10mg |
Onalespib是一种有效的 Hsp90 抑制剂。