利托那韦

利托那韦

货号:
IR0460

品牌:
Jinpan

利托那韦

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产品简介
EC EINECS 208-127-9
MDL MFCD00927142
别名 瑞托纳韦;Ritonavir;ABT-538
英文名称 Ritonavir
CAS 155213-67-5
分子式 C37H48N6O5S2
分子量 720.94
纯度 Purity≥98%
单位
生物活性 Ritonavir是用于治疗HIV感染和AIDS的 HIV蛋白酶的抑制剂。[1-5]
In Vitro 利托那韦是CYP3A4介导的睾酮6β-羟基化的抑制剂,平均Ki为19 nM,并且还抑制甲苯磺丁脲羟基化,IC50为4.2μM[1]。发现利托那韦是CYP3A介导的生物转化的有效抑制剂(硝苯地平氧化,IC50为0.07mM,17α-乙炔基雌二醇2-羟基化,IC50为2mM;特非那定羟基化,IC50为0.14mM)。利托那韦也是由CYP2D6(IC50 = 2.5 mM)和CYP2C9/10(IC50 = 8.0 mM)介导的反应的抑制剂[2]。利托那韦导致未感染的人PBMC培养物中细胞活力的增加。利托那韦显著降低PBMC对凋亡的易感性,其与较低水平的胱天蛋白酶-1表达相关,在膜联蛋白V染色中降低,并且在未感染的人PBMC培养物中降低胱天蛋白酶-3活性。利托那韦在无毒浓度下抑制PBMC和单核细胞以时间和剂量依赖性方式诱导肿瘤坏死因子(TNF)的产生[3]。利托那韦抑制p-糖蛋白介导的沙奎那韦挤压,IC50为0.2μM,表明利托那韦对p-糖蛋白具有高亲和力[4]。利托那韦有效抑制ABT-378的人肝微粒体代谢,Ki为13 nM。利托那韦联合ABT-378(比例为3:1和29:1)可抑制CYP3A(IC50 = 1.1和4.6μM),尽管效果不如利托那韦(IC50 =0.14μM)[5]。
SMILES O=C(N[C@@H](CC1=CC=CC=C1)[C@H](C[C@H](CC2=CC=CC=C2)NC([C@H](C(C)C)NC(N(CC3=CSC(C(C)C)=N3)C)=O)=O)O)OCC4=CN=CS4
靶点 HIV Protease
数据来源文献 [1]. Eagling VA, et al. Differential inhibition of cytochrome P450 isoforms by the protease inhibitors, ritonavir, saquinavir and indinavir. Br J Clin Pharmacol. 1997 Aug;44(2):190-4.

[2]. Kumar GN, et al. Cytochrome P450-mediated metabolism of the HIV-1 protease inhibitor ritonavir (ABT-538) in human liver microsomes. J Pharmacol Exp Ther. 1996 Apr;277(1):423-31.

[3]. Weichold FF, et al. HIV-1 protease inhibitor ritonavir modulates susceptibility to apoptosis of uninfected T cells. J Hum Virol. 1999 Sep-Oct;2(5):261-9.

[4]. Drewe J, et al. HIV protease inhibitor ritonavir: a more potent inhibitor of P-glycoprotein than the cyclosporine analog SDZ PSC 833. Biochem Pharmacol. 1999 May 15;57(10):1147-52.

[5]. Kumar GN, et al. Potent inhibition of the cytochrome P-450 3A-mediated human liver microsomal metabolism of a novel HIV protease inhibitor by ritonavir: A positive drug-drug interaction. Drug Metab Dispos. 1999 Aug;27(8):902-8.

规格 10mg 50mg 100mg

Ritonavir是一种 HIV蛋白酶的抑制剂。