Vincristine sulfate；硫酸长春新碱
| MDL | MFCD00084729 |
| EC | EINECS 218-190-0 |
| 别名 | 22-Oxovincaleukoblastinesulfate;Leurocristinesulfate;Leurocristine |
| 英文名称 | Vincristine sulfate |
| CAS | 2068-78-2 |
| 分子式 | C46H58N4O14S |
| 分子量 | 923.04 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Vincristine sulfate是一种抗肿瘤长春花生物碱，抑制有丝分裂纺锤体中的 microtubule 形成，导致中期阶段的分裂细胞停滞。 它与 microtubule 结合的 Ki 为85 nM。[1-6] |
| In Vitro | 长春新碱抑制稳态微管组装末端微管蛋白二聚体的净添加, Ki为85 nM [1]。长春新碱稳定心轴装置, 导致染色体不能分离, 导致中期停滞和低浓度的有丝分裂抑制。在较高浓度下, 长春新碱可能会破坏并诱导微管的完全解聚[2]。长春新碱诱导肿瘤细胞凋亡, 抑制SH-SY5Y细胞增殖, IC50为0.1μM。长春新碱诱导有丝分裂停滞并促进caspase-3和-9和cyclin B的表达, 同时降低cyclin D的表达[3]。长春新碱诱导的神经毒性是由于干扰微管功能引起的, 导致轴突运输受阻, 从而导致轴突变性[4]。 |
| In Vivo | 长春新碱 (3mg / kg, ip) 诱导平均生长延迟> 120和> 52天, 并且重新填充0.06％和5％的组分, 分别在携带双侧皮下异种移植物Rh12或Rh18的小鼠中给药[5]。 |
| SMILES | CC[C@@]1(C=CCN2CC3)[C@@]2([H])[C@@]3(C4=CC([C@](C5=C6C7=CC=CC=C7N5)(C[C@](C[C@](CC)(O)C8)([H])C[N@@]8CC6)C(OC)=O)=C(OC)C=C4N9C=O)[C@]9([H])[C@](C(OC)=O)(O)[C@@H]1OC(C)=O.O=S(O)(O)=O |
| 靶点 | Microtubule/Tubulin |
| 细胞实验 | 将细胞以约5×10 4个细胞/ mL的浓度接种在35mm板中的2mL培养基中, 并在37℃, 5％CO 2和95％空气的气氛中生长24小时。然后用缺乏或含有4nM药物的新鲜培养基替换培养基, 并继续增殖3天。在用胰蛋白酶和EDTA分离细胞后, 每天在库尔特计数器中进行细胞计数。 |
| 数据来源文献 | [1]. Jordan, M.A., et al. Comparison of the effects of vinblastine, vincristine, vindesine, and vinepidine on microtubule dynamics and cell proliferation in vitro. Cancer Res, 1985. 45 (6) : p. 2741-7.
[2]. Gidding, C.E., et al, Vincristine revisited. Crit Rev Oncol Hematol, 1999. 29 (3) : p. 267-87. [3]. Donoso, J.A., et al, Action of the vinca alkaloids vincristine, vinblastine, and desacetyl vinblastine amide on axonal fibrillar organelles in vitro. Cancer Res, 1977. 37 (5) : p. 1401-7. [4]. Horton, J.K., et al. Relationships between tumor responsiveness, vincristine pharmacokinetics and arrest of mitosis in human tumor xenografts. Biochem Pharmacol, 1988. 37 (20) : p. 3995-4000. [5]. Baguley, B.C., et al, Inhibition of growth of colon 38 adenocarcinoma by vinblastine and colchicine: evidence for a vascular mechanism. Eur J Cancer, 1991. 27 (4) : p. 482-7. [6]. Zhang D, et al. Co-delivery nanoparticles with characteristics of intracellular precision release drugs for overcoming multidrug resistance. Int J Nanomedicine. 2017 Mar 16; 12:2081-2108. |
| 备注 | 以上数据均来自公开文献, Jinpan暂未进行独立验证, 仅供参考。These protocols are for reference only. Jinpan does not independently validate these methods. |
| 规格 | 5mg 10mg 10mM*1mL in DMSO 20mg |
是一种生物碱，抑制有丝分裂纺锤体中的 microtubule 形成，导致中期阶段的分裂细胞停滞。通过与微管蛋白结合而抑制微管聚合