扑尔敏马来酸盐
货号：
IC1780
品牌：
Jinpan
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产品简介
| EC | EINECS 205-054-0 |
| MDL | MFCD00069225 |
| 别名 | 氯苯那敏; 氯屈米通 |
| 英文名称 | Chlorpheniramine Maleate |
| CAS | 113-92-8 |
| 分子式 | C16H19ClN2·C4H4O4 |
| 分子量 | 390.86 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | 是一种组胺H1受体拮抗剂，IC50为12 nM。[1] |
| IC50 | Histamine H1 receptor: 12 nM[1] |
| In Vitro | Chlorpheniramine作用于豚鼠回肠，抑制组胺诱导的收缩，IC50为12 nM。[1] Chlorpheniramine作用于豚鼠大脑皮层，抑制[3H]mepyramine 结合到组胺组胺H1受体上，IC50为 8.8 nM。[2] Chlorpheniramine抑制 MCF-7, MDA-MB 231,和Ehrlich细胞增殖，这种作用存在剂量反应性，且250 μM时，显著降低鸟氨酸脱羧酶mRNA 翻译，降低50%-70%。[3] Chlorpheniramine从在CHO 细胞中表达的人组胺受体亚型1中置换[3H]pyrilamin，IC50为66 nM。Chlorpheniramine 作用于P. falciparum的 CQS品种 (D6)和MDR品种(Dd2)，具有抗疟疾活性，IC50分别为61.2 uM 和 3.9 uM。Chlorpheniramine 作用于伴刀豆球蛋白A-诱导的小鼠脾淋巴细胞增殖，具有毒性，IC50为33.4 μM。[4] Chlorpheniramine 作用于人唾液腺细胞，显著抑制组胺诱导的[Ca2+]i增高，这种作用具有浓度依赖性，IC50为128 nM，而作用于Carbachol-诱导的[Ca2+]i增高效果弱点，IC50为43.9 μM。[5] |
| In Vivo | Chlorpheniramine口服处理给药豚鼠，抑制组胺诱导的死亡，ED50为0.17 mg/kg。[1] Chlorpheniramine按 10 mg/kg剂量口服处理卵清蛋白活性皮肤过敏刺激的BALB/c小鼠 和皮下注射组胺的ICR小鼠，显著抑制短期刮伤，但是作用于NC/Nga小鼠，对长期刮伤则无效果，而Dexamethasone或Tacrolimus却有效果。[6] Chlorpheniramine 按20 mg/kg剂量处理大鼠，显著废除束缚应激诱导的快速眼动睡眠(REM 睡眠)的提高，因为阻断 产生 REM 睡眠的组胺或胆碱机制。 [7] |
| 激酶实验 | 从豚鼠中分离的回肠片段 (1 cm)悬浮在含Tyrode溶液 (通风环境, 32oC)的器官浴槽中。使用等渗收缩传感器测量对组胺(0.54 μM)的收缩反应。在器官浴槽中加入一系列浓度的Chlorpheniramine，温育5分钟，然后加入组胺。[1] |
| SMILES | CN(C)CCC(C1=CC=C(Cl)C=C1)C2=CC=CC=N2.O=C(O)/C=CC(O)=O |
| 靶点 | Histamine Receptor |
| 动物实验 | Animal Models: 患过敏性皮炎的雄性NC/Nga小鼠,雄性 ICR 小鼠，和雌性 BALB/c 小鼠; Dosages: 10 mg/kg; Administration: 口服处理[6] |
| 细胞实验 | Cell lines: MCF-7, MDA-MB 231, 和 Ehrlich; Concentrations: 溶于水，终浓度为~500 μM; Incubation Time: 48 小时; Method: 使用不同浓度 Chlorpheniramine处理细胞48小时。冲洗细胞，分离，使用Coulter计数器计数，测定细胞生长。[3] |
| 数据来源文献 | [1] Iemura R, et al. J Med Chem, 1986, 29(7), 1178-1183. [2] Sleevi MC, et al. J Med Chem, 1991, 34(4), 1314-1328. [3] Medina MA, et al. Breast Cancer Res Treat, 1995, 35(2), 187-194. [4] Kelly JX, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2007, 51(11), 4133-4140. [5] Kim JH, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2009, 330(2), 403-412. [6] Takano N, et al. Eur J Pharmacol, 2003, 471(3), 223-228. |
| 规格 | 100mg 500mg 1g |
是组胺H1受体拮抗剂。