Veliparib；维利帕尼
货号：
IV0370
品牌：
Jinpan
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产品简介
| EC | EINECS 681-636-1 |
| 别名 | 2-[(2R)-2-甲基吡咯烷-2-基]-1H-苯并咪唑-7-羧酰胺;(R)-N-Boc-2-piperidineaceticacid |
| 英文名称 | Veliparib |
| CAS | 912444-00-9 |
| 分子式 | C13H16N4O |
| 分子量 | 244.29 |
| 纯度 | Purity≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Veliparib 是一种有效的 PARP 抑制剂，抑制 PARP1 和 PARP2 的 Ki 分别为 5.2 和 2.9 nM。[1-3] |
| In Vitro | 当用60μMVeliparib处理时，c-Met敲低细胞显示4.2-（shMet-A; 95％CI = 4-4.5）或4.6倍（shMet-B; 95％CI = 4.4-4.8）生长抑制）。当用38μM的Veliparib处理时，c-Met敲低细胞显示2-（shMet-A; 95％CI = 1.5-2.5）或1.9倍（shMet-B; 95％CI = 1.3-2.5）生长抑制[2] 。在HaCaT细胞中，在Veliparib（ABT-888）处理后6小时，细胞活力在1,000μM硫芥（SM）暴露下显著增加，而Veliparib在100μMSM暴露下不保护细胞活力。此外，添加Veliparib不再显示SM暴露后24小时的保护作用[3]。 |
| In Vivo | Veliparib是一种有效的PARP抑制剂，具有良好的口服生物利用度，可以穿过血脑屏障，并在同系和异种移植肿瘤模型中增强替莫唑胺，铂，环磷酰胺和放射[1]。在MDA-MB-231异种移植肿瘤模型中，与单独的抑制剂相比，联合治疗（AG014699/Crizotinib和Veliparib/ Foretinib）显著降低肿瘤生长[2]。 |
| 激酶实验 | 向每个反应中加入总裂解物（500ng）。 PARP抑制剂Veliparib的剂量过程为0.01至1,000μM。使用平板读数器测量与底物一起孵育后测定的野生型和突变体的PARP酶活性[2]。 |
| SMILES | O=C(C1=C2NC([C@@]3(NCCC3)C)=NC2=CC=C1)N |
| 靶点 | PARP |
| 动物实验 | 将小鼠[2] MDA-MB-231（0.5×106），HCC1937（2×106）或MCF-7（5×106）细胞注射到6只雌性裸鼠（Swiss Nu/Nu）小鼠的乳脂肪垫中。 -8周龄。将A1034（0.5×106）细胞注射到6-8周龄的雌性FVB/NJ小鼠的乳房脂肪垫中。将H1993（0.5×106）细胞皮下注射到6-8周龄的雌性裸（Swiss Nu/Nu）小鼠的右胁腹中。当肿瘤体积达到50 mm3时，克唑替尼（5 mg/kg）和Foretinib（5 mg/kg），AG014699（5 mg/kg）和Veliparib（25 mg/kg）溶于50 mM醋酸钠水溶液，pH 4 ，作为单一药剂每周给小鼠施用五次，或者组合施用指定的天数。 |
| 数据来源文献 | [1]. Donawho CK, et al. ABT-888, an orally active poly(ADP-ribose) polymerase inhibitor that potentiates DNA-damaging agents in preclinical tumor models. Clin Cancer Res. 2007 May 1;13(9):2728-37. [2]. Du Y, et al. Blocking c-Met-mediated PARP1 phosphorylation enhances anti-tumor effects of PARP inhibitors. Nat Med. 2016 Feb;22(2):194-201. [3]. Liu F, et al. Effects of poly (ADP-ribose) polymerase-1 (PARP-1) inhibition on sulfur mustard-induced cutaneous injuries in vitro and in vivo. PeerJ. 2016 Apr 4;4:e1890. |
| 规格 | 10mg 50mg 100mg |
Veliparib 是一种有效的 PARP 抑制剂。