Vitexicarpin；蔓荆子黄素
货号：
IV0300
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD00210481 |
| 别名 | Casticin |
| 英文名称 | Vitexicarpin |
| CAS | 479-91-4 |
| 分子式 | C19H18O8 |
| 分子量 | 374.34 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 支 |
| 生物活性 | Casticin 具有抗有丝分裂和抗炎活性。Casticin 能够抑制 STAT3 的活化[1-3]。 |
| In Vitro | Casticin（0.2-1.0μM）剂量依赖性地抑制KB细胞的增殖，在第3天IC50为0.23μM，而对3T3 Swiss Albino和TIG-103细胞没有显著抑制作用。 Casticin（0.6μM）改变纺锤体形态，部分有丝分裂纺锤体破坏或纺锤体紊乱[1]。 Casticin（0-40μM）剂量依赖性地抑制LX2细胞的增殖。 Casticin（40μM）抑制L02细胞增殖并诱导细胞凋亡。通过评估TGF-β，胶原α1（I），MMP-2，MMP-9，TIMP-1和TIMP-2的mRNA水平，Casticin抑制TGF-β1对LX2细胞ECM沉积的纤维化作用[2]。 Casticin（0-8μM）降低了786-O，YD-8和HN-9细胞的活力，但对正常HEL 299细胞没有显著影响。 Casticin（5μM）增加裂解caspase-3和PPAR，降低B细胞淋巴瘤 – 特大型（Bcl-xl），Bcl-2，IAP-1/-2，血管内皮生长因子（VEGF），基质的水平786-O，YD-8和HN-9细胞中的金属肽酶9（MMP-9）和环氧合酶2（COX-2）蛋白。 Casticin（5μM）也促进凋亡细胞死亡，抑制肿瘤细胞中的组成型活性STAT3，通过改变上游STAT3调节剂的活性调节STAT3活化，并消除IL-6诱导的STAT3活化。此外，Casticin（2.5μM）增强了786-O细胞中电离辐射的作用，并增强了放疗的治疗效果[3]。 |
| In Vivo | Casticin（20 mg/kg，po）对CCl4和BDL诱导的肝损伤小鼠的肝脏有毒性作用。 Casticin在体内减弱由CCl4或BDL诱导的肝纤维化。 Casticin通过阻断体内TGF-β/ Smad信号传导抑制HSC活化和胶原基质表达[2]。 |
| SMILES | O=C1C(OC)=C(C2=CC=C(OC)C(O)=C2)OC3=CC(OC)=C(OC)C(O)=C13 |
| 靶点 | STAT |
| 动物实验 | 小鼠[2]将体重为20-30g的6-8周龄的雄性小鼠保持在温度受控的房间中，其具有交替的12小时黑暗和光照循环。将总共32只小鼠随机分成4组，每组8只动物：对照，Casticin，CCl4和CCl4 + Casticin。为了诱导肝纤维化，将溶解在橄榄油（20％）中的CCl4腹膜内注射到CCl4和CCl4 + Casticin组中的小鼠（1.0mL/kg体重）中，每周两次，持续六周。对照组和Casticin组小鼠注射等量的橄榄油。将Casticin溶于0.25％Tween-80中。用CCl4或橄榄油处理6周后，Casticin组和CCl4 + Casticin组小鼠每天通过胃管灌胃接受Casticin（20 mg/kg）两周，其他两组给予0.25％的当量体积吐温80。在8周干预期后，在3％戊巴比妥钠麻醉（40mg/kg ip）下对小鼠进行安乐死，并收集来自所有动物的肝脏和血液。通过离心（1600g，15分钟）获得血清并储存在-20℃以进一步检查[2]。 |
| 细胞实验 | 将LX-2细胞或L02细胞以每孔5×103个细胞的密度接种在96孔板中，并在含有血清的生长培养基中用Casticin（0-40μM）处理48小时。使用CCK-8测定试剂盒测定细胞增殖[2]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Kobayakawa J, et al. G2-M arrest and antimitotic activity mediated by casticin, a flavonoid isolated from Viticis Fructus (Vitex rotundifolia Linne fil.). Cancer Lett. 2004 May 10;208(1):59-64. [2]. Zhou L, et al. Casticin attenuates liver fibrosis and hepatic stellate cell activation by blocking TGF-β/Smad signaling pathway. Oncotarget. 2017 Apr 27;8(34):56267-56280. [3]. Lee JH, et al. Casticin inhibits growth and enhances ionizing radiation-induced apoptosis through the suppression of STAT3 signaling cascade. J Cell Biochem. 2018 Dec 5 |
| 规格 | 5mg 10mg 20mg |
Casticin 能够抑制 STAT3 的活化。