特比萘芬
货号：
IT1040
品牌：
Jinpan
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产品简介
| EC | EINECS 245-385-8 |
| MDL | MFCD00242672 |
| InChIKey | DOMXUEMWDBAQBQ-WEVVVXLNSA-N |
| InChI | InChI=1S/C21H25N/c1-21(2,3)15-8-5-9-16-22(4)17-19-13-10-12-18-11-6-7-14-20(18)19/h5-7,9-14H,16-17H2,1-4H3/b9-5+ |
| PubChem CID | 1549008 |
| 别名 | 特比萘酚;盐酸特比萘芬;Terbinafine |
| 英文名称 | Terbinafine hydrochloride |
| CAS | 91161-71-6 |
| 分子式 | C21H25N |
| 分子量 | 291.43 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 支 |
| 生物活性 | Terbinafine (TDT 067) 是治疗真菌感染的抗真菌药物。它是来自念珠菌属的角鲨烯环氧化酶有效的非竞争性抑制剂， Ki值为30 nM。[1-2] |
| IC50 | Ki: 30 nM (squalene epoxidase)[1] |
| In Vitro | 特比萘芬在体外对大多数真菌病原体具有主要的杀真菌作用，包括皮肤真菌，二形和丝状真菌。特比萘芬在角鲨烯环氧化作用下特异性地抑制真菌麦角甾醇的生物合成。处理过的真菌细胞迅速积累中间体角鲨烯并且缺乏麦角甾醇途径的最终产物[1]。 |
| In Vivo | 特比萘芬不仅在局部施用后具有活性，而且在口服给药后对实验性皮肤癣菌非常有效。在真菌感染的豚鼠中，特比萘芬第四次治疗后皮肤温度急剧下降[2]。 |
| SMILES | CN(C/C=C/C#CC(C)(C)C)CC1=C2C=CC=CC2=CC=C1 |
| 靶点 | Fungal |
| 动物实验 | 豚鼠：已经机械脱毛的豚鼠的背部（腰部）用含有106cfu的杜氏假丝酵母的0.1mL沙氏葡萄糖2％肉汤感染。接种后48小时开始治疗。将试验化合物（特比萘芬）悬浮于2％的tylose和吐温80中，连续9天每天一次通过胃管给药，或者溶解在聚乙二醇400和乙二醇的混合物中，并在身体的感染部位涂抹。用Hrigalski刮刀每天一次，连续1-7天，体积为0.4 mL [2]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Ryder NS, et al. Terbinafine: mode of action and properties of the squalene epoxidase inhibition. Br J Dermatol. 1992 Feb;126 Suppl 39:2-7.
[2]. Mieth H, et al. Preclinical evaluation of terbinafine in vivo. Clin Exp Dermatol. 1989 Mar;14(2):104-7. |
| 规格 | 100mg 200mg 10mM*1mL in DMSO 500mg |
为烯丙胺类抗真菌化合物，抑制真菌细胞麦角甾醇合成过程中的鲨烯环氧化酶，并使鲨烯在细胞中蓄积而起杀菌作用。它是角鲨烯环氧化酶有效的非竞争性抑制剂。还对某些革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌具有抗菌活性。