Ganciclovir;更昔洛韦

Ganciclovir;更昔洛韦

货号:
IG0930

品牌:
Jinpan

Ganciclovir;更昔洛韦

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产品简介
MDL MFCD00870588
EC EINECS 627-054-3
别名 丙氧鸟苷;DHPG;BWB759U;GVC
英文名称 Ganciclovir
CAS 82410-32-0
分子式 C9H13N5O4
分子量 255.23
纯度 HPLC≥98%
单位
生物活性 Ganciclovir 是有效的单纯疱疹病毒 (HSV) 抑制剂,包括巨细胞病毒(CMV),抑制FHV-1的 IC50 值为5.2 μM 。[1-4]
IC50 5.2 μM (FHV-1)[1]
In Vitro 更昔洛韦是一种非环状脱氧鸟苷类似物,其结构与阿昔洛韦相似,但具有优异的抗CMV活性。抑制病毒复制50%所需的更昔洛韦中位数浓度为2.15 mumol,而阿昔洛韦为72 mumol [2]。更昔洛韦对CMV的作用的主要机制是抑制ganciclovir-5′-triphosphate(更昔洛韦)对病毒DNA的复制。 TP)。这种抑制包括对病毒DNA聚合酶的选择性和有效抑制。更昔洛韦主要通过三种细胞酶代谢成三磷酸形式:由CMV感染细胞诱导的脱氧鸟苷激酶;鸟苷酸激酶;和磷酸甘油酸激酶[3]。
In Vivo 在成年大鼠中,更昔洛韦的耳蜗内扩散显示出与血液中相同的浓度。在妊娠小鼠中,观察到经胎盘扩散,胎儿与母体的血液比率为0.5。在新生小鼠中,更昔洛韦的血浆浓度曲线在2小时显示峰值,然后逐渐减少。在成年小鼠中,浓度在1小时达到峰值,但在注射后2小时变得不可检测。在更昔洛韦治疗的新生小鼠中,白细胞,红细胞和血小板的数量显著减少[4]。
SMILES O=C1NC(N)=NC2=C1N=CN2COC(CO)CO
靶点 HSV
动物实验 大鼠:在该研究中使用两只未经MCMV免疫的白化大鼠。称重后,两只成年大鼠进行腹膜注射。第一只大鼠每天两次(即100mg/kg /天)接受50mg/kg更昔洛韦,总共3天或6次注射。第二只大鼠用作阴性对照并接受腹膜内注射葡萄糖溶液。第6次注射后,处死两只大鼠;收集血液和外淋巴液进行分析[4]。小鼠:非近交的Oncins法国1(OF1)小鼠用于该研究。更昔洛韦在5%葡萄糖血清中稀释至浓度为5mg/mL,并以50mg/kg的剂量腹膜内给予新生小鼠,每天两次。总共进行五次注射[4]。
数据来源文献 [1]. Maggs DJ, et al. In vitro efficacy of ganciclovir, cidofovir, penciclovir, foscarnet, idoxuridine, and acyclovir against feline herpesvirus type-1. Am J Vet Res. 2004 Apr;65(4):399-403.
[2]. Fletcher CV, et al. Evaluation of ganciclovir for cytomegalovirus disease. DICP. 1989 Jan;23(1):5-12.
[3]. Matthews T, et al. Antiviral activity and mechanism of action of ganciclovir. Rev Infect Dis. 1988 Jul-Aug;10 Suppl 3:S490-4.
[4]. BoujemLa I, et al. Pharmacokinetics and tissue diffusion of ganciclovir in mice and rats. Antiviral Res. 2016 Aug;132:111-5.
规格 100mg 10mM*1mL in DMSO 200mg

Ganciclovir 是有效的单纯疱疹病毒 (HSV) 抑制剂 。