Scopoletin；东莨菪内酯
货号：
IS0580
品牌：
Jinpan
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产品简介
| EC | EINECS 202-171-9 |
| MDL | MFCD00006872 |
| 别名 | 7-羟基-6-甲氧基香豆素;莨菪亭;Chrysatropicacid;GelseminicAcid |
| 英文名称 | Scopoletin |
| CAS | 92-61-5 |
| 分子式 | C10H8O4 |
| 分子量 | 192.17 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Scopoletin 是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。[1-2] |
| In Vitro | Scopoletin（SCT）被鉴定为乙酰胆碱酯酶（AChE）的推定抑制剂。 Scopoletin增强了大鼠额叶皮质突触体中K +刺激的ACh释放，显示出钟形剂量效应曲线（Emax：4μM）[1]。东莨菪碱通过诱导PC3细胞凋亡来抑制PC3增殖。用于抑制PC3，PAA（人肺癌细胞）和Hela细胞增殖的Scopoletin的IC50分别为（157±25），（154±51）和（294±100）mg/L.东莨菪素诱导显著的时间和浓度依赖性抑制PC3细胞增殖。东莨菪素以浓度依赖性方式降低蛋白质含量并降低PC3细胞中的酸性磷酸酶活性（ACP）水平。用Scopoletin处理的细胞通过光学显微镜，荧光显微镜和透射电子显微镜显示细胞凋亡的典型形态变化。 Scopoletin 0,100,200和400 mg/L的细胞凋亡率分别为0.3％，2.1％，9.3％和35％，用Scopoletin处理后G2期细胞明显减少[2]。 |
| In Vivo | 东莨菪素（2μg，icv）增加T迷宫交替并改善东莨菪碱诱导的胆碱能缺乏对小鼠的新物体识别。它还减少了15-18个月大的小鼠（2mg/kg sc）的对象记忆中与年龄相关的缺陷。注射2μgScopoletin的小鼠显示交替率增加71.3±2.5％[1]。 |
| SMILES | O=C1C=CC2=CC(OC)=C(O)C=C2O1 |
| 靶点 | AChE |
| 动物实验 | 小鼠[1] C56BL/6N雄性，4-6个月大和16-18个月大的小鼠用于行为研究。在恒定湿度（50-55％）和温度（22±1℃）下，在12:12小时光照/黑暗循环（7：00-19：00h）下将小鼠分成4只一组饲养。食物和水随意。较年轻的小鼠（4-6个月）植入icv套管，用于施用东莨菪碱（SCOP）和东莨菪素。通过sc途径向老年小鼠注射东莨菪素。实验在8:00至16:00之间进行。将具有icv套管的小鼠随机分成四个实验组：载体; SCOP20μg; Scopoletin2μg;和SCOP20μg加Scopoletin2μg。将药物施用于1μL载体溶液（SCOP：盐水，Scopoletin：3DMSO：7无菌水）中。在测试开始前15分钟进行Icv注射。在对象记忆测试前30分钟，老年小鼠获得Scopoletin sc（载体：1 DMSO：1 EtOH，根据需要用橄榄油稀释）[1]。 |
| 细胞实验 | 将指数生长的1mL PC3细胞（5×107/L）接种到4个24孔板中。将板在37℃下在潮湿的5％CO 2气氛中温育。 24小时后，向孔中加入Scopoletin 33,66,133,266和533mg/L（每个板的每个浓度3个孔）。对于对照细胞（前板3个孔），仅加入DMEM。将板连续孵育。通过台盼蓝染料排除法[4]，每天在第4天用血细胞计数器计数活细胞。 |
| 数据来源文献 | [1]. Hornick A, et al. The coumarin Scopoletin potentiates acetylcholine release from synaptosomes, amplifies hippocampal long-term potentiation and ameliorates anticholinergic- and age-impaired memory. Neuroscience. 2011 Dec 1;197:280-92. [2]. Liu XL, et al. Effect of Scopoletin on PC3 cell proliferation and apoptosis. Acta Pharmacol Sin. 2001 Oct;22(10):929-33. |
| 规格 | 10mg 10mM*1mL in DMSO 20mg |
Scopoletin 是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。