Propranolol hydrochloride；盐酸普奈洛尔
货号：
IP1000
品牌：
Jinpan
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产品简介
| EC | EINECS 206-268-7 |
| InChIKey | ZMRUPTIKESYGQW-UHFFFAOYSA-N |
| InChI | InChI=1S/C16H21NO2.ClH/c1-12(2)17-10-14(18)11-19-16-9-5-7-13-6-3-4-8-15(13)16;/h3-9,12,14,17-18H,10-11H2,1-2H3;1H |
| PubChem CID | 62882 |
| 别名 | 1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐;Propranololhyd;Inderalhydrochloride |
| 英文名称 | Propranolol hydrochloride |
| CAS | 318-98-9 |
| 分子式 | C16H21NO2·HCl |
| 分子量 | 295.8 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Propranolol hydrochloride是一种非选择性β-肾上腺素能受体 (βAR) 拮抗剂, IC50 值为12 nM[1]。 |
| IC50 | IC50: 12 nM (βAR) [1] |
| In Vitro | 在培养的内皮细胞或肿瘤细胞中, 普萘洛尔已经显示出降低cAMP水平并同时激活βAR抑制下游的促分裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 途径[2]。它显示出对5-HT1B受体的高亲和力 (Ki = 17 nM) , 对5HT1D受体具有更温和的亲和力 (Ki =10.2μM) [3]。 |
| In Vivo | 普萘洛尔的慢性给药增加了β (1) – 肾上腺素能受体, 但在不改变质膜β-肾上腺素受体总量的情况下降低了β (2) – 肾上腺素能受体[4]。 |
| SMILES | OC(CNC(C)C)COC1=CC=CC2=CC=CC=C12.Cl |
| 靶点 | Adrenergic Receptor |
| 动物实验 | 在该研究中使用重250-300g的雄性Wistar大鼠。普萘洛尔用自来水溶解, 并随意给予。普萘洛尔的每日消耗估计为40mg / kg, 基于250g大鼠的平均摄入量35mL /天的水。 β-肾上腺素能受体拮抗剂的治疗期从1周改为3周或6周, 并检查其效果[4]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Briley M, et al. Evidence?against?beta-adrenoceptor?blocking?activity?of?diltiazem, a?drug?with?calcium?antagonistproperties. Br J Pharmacol.?1980 Aug; 69 (4) :669-73.[2]. Munabi NC, et al. Propranolol Targets Hemangioma Stem Cells via cAMP and Mitogen-Activated Protein Kinase Regulation. Stem Cells Transl Med. 2016 Jan; 5 (1) :45-55.[3]. Glennon RA, et al. The binding of propranolol at 5-hydroxytryptamine1D beta T355N mutant receptors may involve formation of two hydrogen bonds to asparagine. Mol Pharmacol. 1996 Jan; 49 (1) :198-206.[4]. Horinouchi T, et al. Different changes of plasma membrane beta-adrenoceptors in rat heart after chronic administrationof propranolol, atenolol and bevantolol. Life Sci. 2007 Jul 12; 81 (5) :399-404. Epub 2007 Jun 16 |
| 备注 | 以上数据均来自公开文献, Jinpan暂未进行独立验证, 仅供参考。These protocols are for reference only. Jinpan does not independently validate these methods. |
| 规格 | 100mg 10mM*1mL in DMSO 200mg |
是对β1AR和β2AR具有高亲和力的非选择性β-肾上腺素能受体（βAR）拮抗剂。常用于控制高血压，嗜铬细胞瘤，心肌梗塞，心律不齐，心绞痛和肥大心肌病等方向的相关研究。