Pristimerin；扁塑藤素
货号：
IP0950
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD01711331 |
| 别名 | Celastrolmethylester |
| 英文名称 | Pristimerin |
| CAS | 1258-84-0 |
| 分子式 | C30H40O4 |
| 分子量 | 464.64 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Pristimerin降低VEGF诱导的VEGFR2自身磷酸化，并减弱VEGF诱导的VEGFR2介导的信号通路的激活。Pristimerin是高效可逆的单酰基甘油脂肪酶(MGL)抑制剂，IC50值为93 nM。[1-2] |
| IC50 | 93 nM (MGL)[1] |
| In Vitro | Pristimerin以剂量和时间依赖性方式抑制HFLS-RA和HUVEC细胞活力。 Pristimerin降低VEGF诱导的VEGFR2自身磷酸化，并减弱VEGF诱导的VEGFR2介导的信号通路的激活[2]。Pristimerin抑制纯化的MGL的活性，IC50为93±8nM，未纯化的MGL（MGL转染的HeLa细胞的细胞裂解物）的IC50为398±68nM。 Pristimerin通过快速，可逆和非竞争性的机制抑制MGL。可以通过与调节性半胱氨酸（可能是Cys208）形成极性相互作用来加强pristimerin与MGL的结合[1]。 |
| In Vivo | Pristimerin抑制炎症和肿瘤血管生成。 Pristimerin显著降低发炎关节滑膜组织中的血管密度，并降低血清中促血管生成因子的表达，包括TNF-α，Ang-1和MMP-9 [2]。 |
| SMILES | C[C@](C1=CC=C(C(C)=C2O)C3=CC2=O)(CC[C@]4(C)[C@@]5([H])C[C@@](C(OC)=O)(C)CC4)[C@]5(CC[C@]13C)C |
| 靶点 | Bacterial |
| 动物实验 | 大鼠：将Pristimerin溶解于DMSO（0.4％）中，并在实验组中每天腹膜内注射给雄性Sprague-Dawley大鼠（低剂量组，0.40mg/kg体重;高剂量组，0.80mg/kg体重）从免疫接种的第11天到第24天，体重）。模型组接受载体（DMSO，0.4％），正常对照组接受生理盐水（NS）。甲氨蝶呤（阳性对照）悬浮于NS中，并在自身免疫期以5天的间隔口服给药[2]。 |
| 细胞实验 | 将HFLS-RA（5×103细胞/ mL）或HUVEC（1×10 4细胞/孔）接种在96孔板中并在正常生长培养基中培养24小时。然后将细胞与不同的Pristimerin浓度（0,0.125,0.25,0.5μM）一起温育。在VEGF诱导的条件下测定Pristimerin对HUVEC活力的影响。通过MTT测定定量细胞活力。在培养期结束前4小时，向每个孔中加入30μLMTT溶液（5.0mg/mL）。没有Pristimerin或VEGF的细胞作为载体对照[2]。 |
| 数据来源文献 | [1]. King AR, et al. Discovery of potent and reversible monoacylglycerol lipase inhibitors. Chem Biol. 2009 Oct 30;16(10):1045-52. [2]. Deng Q, et al. Pristimerin inhibits angiogenesis in adjuvant-induced arthritic rats by suppressing VEGFR2 signaling pathways. Int Immunopharmacol. 2015 Dec;29(2):302-13. |
| 规格 | 5mg 10mM*1mL in DMSO 10mg 20mg |
Pristimerin是高效可逆的单酰基甘油脂肪酶(MGL)抑制剂。