α-mangostin;α-倒捻子素

α-mangostin;α-倒捻子素

货号:
IM0500

品牌:
Jinpan

α-mangostin;α-倒捻子素

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产品简介
MDL MFCD00135200
EC EINECS 448-420-7
别名 Mangostin
英文名称 α-mangostin
CAS 6147-11-1
分子式 C24H26O6
分子量 410.46
纯度 HPLC≥98%
单位
生物活性 α-mangostin对IDH1-R132H表现出选择性抑制作用,但对IDH1没有作用。 α-mangostin竞争性抑制α-mangostin(α-KG)与IDH1-R132H的结合。[1-2]
In Vitro 结构关系研究表明,α-mangostin具有最强的核心抑制剂结构。 α-mangostin选择性地促进IDH1(+/R132H)MCF10A细胞中5-甲基胞嘧啶(5mC)和组蛋白H3三甲基化赖氨酸残基的去甲基化[1]。在用α-mangostin处理的细胞中,细胞增殖以剂量依赖性方式显著降低。 α-mangostin还增加Bax(促凋亡),切割的caspase-3,切割的caspase-9和切割的聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)的水平[2]。
SMILES O=C1C2=C(OC3=C1C(C/C=C(C)C)=C(OC)C(O)=C3)C=C(O)C(C/C=C(C)C)=C2O
靶点 Reactive oxygen species (ROS)
细胞实验 IDH1 +/+和IDH1 MCF10A细胞在DMEM/F-12培养基中生长,补充有5%马血清,20ng/mL EGF,0.5μg/ mL氢化可的松,10μg/ mL胰岛素。将IDH1 +/+和IDH1 MCF10A细胞接种在6孔板中。暴露于5μMα-mangostin后。在指定的时间后收集细胞,并使用血细胞计数器计数来计算活细胞数[1]。
数据来源文献 [1]. Kim HJ, et al. Discovery of α-mangostin as a novel competitive inhibitor against mutant isocitrate dehydrogenase-1. Bioorg Med Chem Lett. 2015 Dec 1;25(23):5625-31.
[2]. Lee HN, et al. Antitumor and apoptosis-inducing effects of α-mangostin extracted from the pericarp of the mangosteen fruit (Garcinia mangostana L.) in YD-15 tongue mucoepidermoid carcinoma cells. Int J Mol Med. 2016 Apr;37(4):939-48.
规格 10mg 10mM*1mL in DMSO 20mg

是IDH1突变体 (IDH1-R132H) 的抑制剂。