Leonurine hydrochloride；盐酸益母草碱
货号：
IL0350
品牌：
Jinpan
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产品简介
| EC | EINECS 683-174-6 |
| MDL | MFCD09839432 |
| 别名 | 3,5-二甲氧基-4-羟基-苯甲酸(4-胍基)-1-丁酯一水合物盐酸盐 |
| 英文名称 | Leonurine hydrochloride |
| CAS | 24735-18-0 |
| 分子式 | C14H22ClN3O5 |
| 分子量 | 347.79 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Leonurine 是从 Herba leonuri 中分离到的生物碱，具有抗氧化、抗炎活性。[1-3] |
| In Vitro | 益母草碱 (0, 5, 10, 20, 40, 80μM) 导致脂质积累, 细胞胆固醇含量减少, 包括总胆固醇 (TC) , 游离胆固醇 (FC) 和胆固醇酯 (CE) , 以及apoA-I的增加 – 或治疗24小时后HDL介导的胆固醇流出。益母草碱还显着且剂量依赖性地增加人THP-1巨噬细胞中ABCA1和ABCG1在mRNA和蛋白水平的表达, 这种作用参与PPARγ[1]。盐酸Leonurine (LH) 对用游离脂肪酸 (FFA) 的棕榈酸 (PA) 孵育24小时的HepG2和HL-7702细胞的细胞活力具有保护作用。 Leonurine hydrochloride (125, 250, 500μM) 通过激活AMPK / SREBP1途径改善HepG2和HL-7702细胞中的细胞脂质积累[2]。益母草碱 (5, 10, 20μM) 抑制IL-1β诱导的人软骨细胞中iNOS, COX-2, PGE2, NO, TNF-α和IL-6的表达, 抑制人OA软骨细胞中的ECM降解, 并阻断IL-1β诱导PI3K和Akt磷酸化呈剂量依赖性[3]。 |
| In Vivo | 益母草碱 (10 mg / kg / d, po) 显着增加PPARγ, LXRα, ABCA1和ABCG1的表达, 并降低小鼠血清中TG和TC水平[1]。盐酸Leonurine (50, 100, 200 mg / kg) 通过激活AMPK / SREBP1途径改善细胞内脂质积累, 增强生化参数, 减少肝脂质过氧化物并增加小鼠的抗氧化水平[2]。益母草碱 (20 mg / kg, po) 可改善小鼠DMM模型中骨关节炎的发展[3]。 |
| SMILES | O=C(OCCCCNC(N)=N)C1=CC(OC)=C(O)C(OC)=C1 |
| 靶点 | Autophagy |
| 动物实验 | 将小鼠[1] ApoE – / – 小鼠 (雄性, 8周龄) 喂食饲料2周, 将apoE – / – 小鼠随机分成几组 (n = 15 /组) 。 Leonurine组中的小鼠每天灌胃给予Leonurine (10mg / kg / d) 并持续8周。对照组喂食等体积的PBS。在第16周, 对小鼠实施安乐死, 然后收集血液和组织样品用于进一步分析[1]。 |
| 细胞实验 | 进行MTT测定以研究Leonurinein HepG2和HL-7702细胞的细胞毒性作用。简言之, 将HepG2和HL-7702细胞以3×10 4个细胞/孔的密度接种在96孔板中24小时。孵育24小时后, 用不同浓度的益母草碱 (0-1000μM) 处理细胞, 对照组仅用DMEM在37℃, 5％CO 2培养箱中处理24小时。然后, 将这些细胞用MTT溶液 (5mg / mL) 处理另外4小时。孵育4小时后, 弃去含有MTT溶液的DMEM。然后通过向每个孔中加入DMSO (200μL) 溶解细胞, 并将溶液彻底混合5分钟。最后, 用酶标仪在570nm处测定吸光度[2]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Jiang T, et al. Leonurine Prevents Atherosclerosis Via Promoting the Expression of ABCA1 and ABCG1 in a Pparγ/Lxrα Signaling Pathway-Dependent Manner. Cell Physiol Biochem. 2017; 43 (4) :1703-1717.
[2]. Zhang L, et al. Novel hepatoprotective role of Leonurine hydrochloride against experimental non-alcoholic steatohepatitis mediated via AMPK/SREBP1 signaling pathway. Biomed Pharmacother. 2018 Dec 7; 110:571-581. [3]. Hu ZC, et al. Inhibition of PI3K/Akt/NF-κB signaling with leonurine for ameliorating the progression of osteoarthritis: In vitro and in vivo studies. J Cell Physiol. 2018 Nov 11 |
| 备注 | 以上数据均来自公开文献, Jinpan暂未进行独立验证, 仅供参考。These protocols are for reference only. Jinpan does not independently validate these methods. |
| 规格 | 5mg 10mM*1mL in DMSO 10mg 20mg |
Leonurine 是一种生物碱。