Hispidulin；高车前素
货号：
IH0560
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD00143504 |
| 别名 | 5,7-三羟基-6-甲氧基黄酮 |
| 英文名称 | Hispidulin |
| CAS | 1447-88-7 |
| 分子式 | C16H12O6 |
| 分子量 | 300.26 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Hispidulin是具有广泛生物活性的天然黄酮。 Hispidulin是Pim-1的抑制剂，IC50值为2.71 μM[1]。 |
| IC50 | 2.71 μM (Pim-1)[1] |
| In Vitro | Hispidulin在HepG2细胞中以剂量和时间依赖性方式诱导细胞死亡。 Hispidulin通过线粒体功能障碍诱导细胞凋亡，其特征是Bcl-2/Bax比率降低，线粒体膜电位被破坏，细胞色素C和活化的capase-3释放增加[2]。 |
| In Vivo | Hispidulin治疗有效地防止卵巢切除术引起的体重减轻并减弱卵巢切除术引起的骨质流失。 Hispidulin治疗也减少了卵巢切除小鼠的骨小梁间距[3]。在腹膜内注射红藻氨酸（15mg/kg）之前30分钟向大鼠腹膜内施用hispidulin（10或50mg/kg）增加癫痫发作潜伏期并降低癫痫发作评分。此外，hispidulin显著减弱红藻氨酸诱导的海马神经细胞死亡，这种保护作用伴随着小胶质细胞激活的抑制和白细胞介素-1β，白细胞介素-6和肿瘤坏死因子-α等促炎细胞因子的产生。海马[4]。Hispidulin对小鼠肿瘤大小有显著的抑制作用[2]。 |
| SMILES | O=C1C=C(C2=CC=C(O)C=C2)OC3=CC(O)=C(OC)C(O)=C13 |
| 靶点 | Pim |
| 动物实验 | 用DMSO或Hispidulin以10,20或40mg/kg /天的剂量处理小鼠35天。每周记录荷瘤小鼠的体重并计算肿瘤体积[2]。 |
| 细胞实验 | 用不同浓度的Hispidulin（50,100,200μM）处理HepG2细胞24,48和72小时。处理后，将细胞进一步与MTT试剂在37℃下孵育4小时，然后加入DMSO，以溶解farmazan晶体，并在酶标仪中在570nm处测量吸光度[2]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Chao SW, et al. Total Synthesis of Hispidulin and the Structural Basis for Its Inhibition of Proto-oncogene KinasePim-1. J Nat Prod. 2015 Aug 28;78(8):1969-76. [2]. Gao H, et al. Hispidulin induces apoptosis through mitochondrial dysfunction and inhibition of P13k/Akt signalling pathway in HepG2 cancer cells. Cell Biochem Biophys. 2014 May;69(1):27-34. [3]. Zhou R, et al. Hispidulin exerts anti-osteoporotic activity in ovariectomized mice via activating AMPK signaling pathway. Cell Biochem Biophys. 2014 Jun;69(2):311-7. [4]. Lin TY, et al. Protective effect of hispidulin on kainic acid-induced seizures and neurotoxicity in rats. Eur J Pharmacol. 2015 May 15;755:6-15. |
| 规格 | 5mg 10mM*1mL in DMSO 10mg |
Hispidulin是Pim-1的抑制剂。