Harmine hydrochloride；盐酸去氢骆驼蓬碱
货号：
IH0390
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD00012641 |
| EC | EINECS 206-443-8 |
| 别名 | 哈尔碱盐酸盐;盐酸哈尔明 |
| 英文名称 | Harmine hydrochloride |
| CAS | 343-27-1 |
| 分子式 | C13H13ClN2O |
| 分子量 | 248.71 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Harmine Hydrochloride 是一种具有抗癌和抗炎活性的双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 (DYRK) 抑制剂。Harmine Hydrochloride 对 5-HT2A 血清素受体具有高亲和力，Ki 值为 397 nM[1-4]。 |
| In Vitro | Harmine通过选择的DANDYs抑制DYRK1A的tau磷酸化，IC50为190 nM[2]。Harmine通过干扰Rad51募集负调节同源重组（HR），导致肝癌细胞的严重细胞毒性。此外，NHEJ抑制剂Nu7441显著使Hep3B细胞对有害物质的抗增殖作用敏感[3]。 |
| In Vivo | 结果显示，TBI组脑水含量显著增加。与TBI组相比，用Harmine治疗在第1,3和5天显著降低组织水含量。与TBI组相比，Harmine治疗显著降低了第3天和第5天的逃避潜伏期。与没有危害治疗的TBI组相比，TBI后施用Harmine显著改善TBI后第1,3和5天大鼠的运动功能恢复。与TBI组相比，Harmine治疗组的神经元存活率显著增加。与TBI组相比，施用有害物质导致GLT-1表达显著升高。与TBI组相比，施用Harmine显著降低了caspase 3的表达[4]。 |
| SMILES | Cl.COC1=CC2=C(C=C1)C1=C(N2)C(C)=NC=C1 |
| 靶点 | DYRK inhibitor |
| 数据来源文献 | [1]. Glennon RA, et al. Binding of beta-carbolines and related agents at serotonin (5-HT(2) and 5-HT(1A)), dopamine (D(2)) and benzodiazepine receptors. Drug Alcohol Depend. 2000 Aug 1;60(2):121-32. [2]. Neumann F, et al. DYRK1A inhibition and cognitive rescue in a Down syndrome mouse model are induced by new fluoro-DANDY derivatives. Sci Rep. 2018 Feb 12;8(1):2859. [3]. Zhang L, et al. Harmine suppresses homologous recombination repair and inhibits proliferation of hepatoma cells. Cancer Biol Ther. 2015;16(11):1585-92. [4]. Zhong Z, et al. Treatment with harmine ameliorates functional impairment and neuronal death following traumatic brain injury. Mol Med Rep. 2015 Dec;12(6):7985-91. |
| 规格 | 20mg 50mg 100mg |
是一种天然双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 (DYRK) 抑制剂，血清素受体具有高亲和力。