Carnosol;鼠尾草酚
货号:
IC1070
品牌:
Jinpan
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产品简介
MDL | MFCD02752467 |
别名 | 鼠尾草苦内脂 |
英文名称 | Carnosol |
CAS | 5957-80-2 |
分子式 | C20H26O4 |
分子量 | 330.42 |
纯度 | HPLC≥98% |
单位 | 瓶 |
生物活性 | Carnosol 是一种有效的核糖体S6激酶 (RSK2) 抑制剂,可用于治疗胃癌,其 IC50 值约为 5.5 μM。[1] |
IC50 | 5.5 μM (RSK2)[1] |
In Vitro | 结果表明,鼠尾草酚对GES1细胞没有细胞毒作用,10μM鼠尾草酚强烈抑制RSK2活性,但对其他任何激酶影响不大。 Carnosol对RSK2自身磷酸化及其底物ATF1的磷酸化具有强烈的剂量依赖性抑制作用[1]。 |
In Vivo | 结果表明,相对于媒介物处理组,Carnosol显著降低胃肿瘤的体积和重量。另外,与载体治疗组相似,小鼠耐受用鼠尾草酚治疗而没有显著的体重减轻。 CREK(RSK2的直接下游蛋白)的磷酸化在狂犬病治疗组中被强烈抑制,但总CREB的表达相对不变[1]。 |
SMILES | O=C1O[C@]2([H])C3=C(C(O)=C(O)C(C(C)C)=C3)[C@@]41CCCC(C)(C)[C@]4([H])C2 |
靶点 | Ribosomal S6 Kinase (RSK) |
动物实验 | 小鼠[1]小鼠口服给药浓度为100 mg/kg的Carnosol或载体,每周5次,持续31天[1]。 |
数据来源文献 | [1]. Wang L, et al. Carnosol suppresses patient-derived gastric tumor growth by targeting RSK2. Oncotarget. 2018 Feb 6;9(76):34200-34212 |
规格 | 5mg 10mM*1mL in DMSO 10mg |
Carnosol 是一种有效的核糖体S6激酶 (RSK2) 抑制剂。