Carnosol;鼠尾草酚

Carnosol;鼠尾草酚

货号:
IC1070

品牌:
Jinpan

Carnosol;鼠尾草酚

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产品简介
MDL MFCD02752467
别名 鼠尾草苦内脂
英文名称 Carnosol
CAS 5957-80-2
分子式 C20H26O4
分子量 330.42
纯度 HPLC≥98%
单位
生物活性 Carnosol 是一种有效的核糖体S6激酶 (RSK2) 抑制剂,可用于治疗胃癌,其 IC50 值约为 5.5 μM。[1]
IC50 5.5 μM (RSK2)[1]
In Vitro 结果表明,鼠尾草酚对GES1细胞没有细胞毒作用,10μM鼠尾草酚强烈抑制RSK2活性,但对其他任何激酶影响不大。 Carnosol对RSK2自身磷酸化及其底物ATF1的磷酸化具有强烈的剂量依赖性抑制作用[1]。
In Vivo 结果表明,相对于媒介物处理组,Carnosol显著降低胃肿瘤的体积和重量。另外,与载体治疗组相似,小鼠耐受用鼠尾草酚治疗而没有显著的体重减轻。 CREK(RSK2的直接下游蛋白)的磷酸化在狂犬病治疗组中被强烈抑制,但总CREB的表达相对不变[1]。
SMILES O=C1O[C@]2([H])C3=C(C(O)=C(O)C(C(C)C)=C3)[C@@]41CCCC(C)(C)[C@]4([H])C2
靶点 Ribosomal S6 Kinase (RSK)
动物实验 小鼠[1]小鼠口服给药浓度为100 mg/kg的Carnosol或载体,每周5次,持续31天[1]。
数据来源文献 [1]. Wang L, et al. Carnosol suppresses patient-derived gastric tumor growth by targeting RSK2. Oncotarget. 2018 Feb 6;9(76):34200-34212
规格 5mg 10mM*1mL in DMSO 10mg

Carnosol 是一种有效的核糖体S6激酶 (RSK2) 抑制剂。