beta-Lapachone；β-兰帕科恩
货号：
IL0650
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD01712233 |
| 别名 | Beta-兰帕科恩;Beta-拉巴醌 |
| 英文名称 | beta-Lapachone |
| CAS | 4707-32-8 |
| 分子式 | C15H14O3 |
| 分子量 | 242.27 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | β-Lapachone 是一种天然的萘醌类化合物，是拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，通过抑制细胞周期进程来诱导细胞凋亡。[1-3] |
| In Vitro | β-Lapachone是拓扑异构酶I抑制剂。 β-Lapachone（25μM）抑制喜树碱诱导的DNA裂解[1]。 β-Lapachone（10-40μM）显著降低CHO细胞的集落形成能力，并且在S期具有细胞毒性。 β-Lapachone高于10μM，导致CHO细胞中重链DNA断裂[2]。 |
| In Vivo | β-Lapachone（0.066％）改善顺铂诱导的肾损伤，当与顺铂联合使用时，其影响在小鼠中更为显著。 β-Lapachone增加小鼠Mre11-Rad50-Nbs1（MRN）复合物的表达[3]。 |
| 激酶实验 | DNA拓扑异构酶I在药物（包括β-Lapachone）存在或不存在下，在20μL松弛缓冲液（50mM Tris（pH 7.5）.50mM KCl，10mM MgCl 2,0.5mM二硫苏糖醇，0.5mM EDTA中孵育， 30μg/ mL牛血清白蛋白）在37℃下保持30分钟。加入1％SDS和蛋白酶K（50μg/ mL）终止反应。在37℃下再孵育1小时后，通过在TAE缓冲液（0.04M tris乙酸盐，0.001M EDTA）中的1％琼脂糖凝胶中电泳分离产物。 |
| SMILES | O=C(C1=C2OC(C)(C)CC1)C(C3=C2C=CC=C3)=O |
| 靶点 | Topoisomerase |
| 动物实验 | 向雄性Balb/c小鼠提供商业颗粒饮食和随意饮水。在适应1周后，将小鼠随机分配到以下组中的一组（每组5只）：对照组，β-Lapachone，顺铂（18mg/kg，ip）和β-Lapachone+顺铂（18mg/kg） ，ip）。在顺铂注射前，将β-Lapachone组喂食含有药物（0.066）的饮食2周。在顺铂注射后3天，在二氧化碳麻醉下处死所有小鼠[3]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Li CJ, et al. beta-Lapachone, a novel DNA topoisomerase I inhibitor with a mode of action different from camptothecin. J Biol Chem. 1993 Oct 25;268(30):22463-8. [2]. Vanni A, et al. DNA damage and cytotoxicity induced by beta-lapachone: relation to poly(ADP-ribose) polymerase inhibition. Mutat Res. 1998 Jun 5;401(1-2):55-63. [3]. Kim TW, et al. β-Lapachone enhances Mre11-Rad50-Nbs1 complex expression in cisplatin-induced nephrotoxicity. Pharmacol Rep. 2016 Feb;68(1):27-31. |
| 规格 | 5mg 10mM*1mL in DMSO 10mg |
β-Lapachone 是一种萘醌类化合物，是拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂。