SNS-314 Mesylate
货号：
IS1460
品牌：
Jinpan
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产品简介
| 别名 | SNS-314 |
| 英文名称 | SNS-314 Mesylate |
| CAS | 1146618-41-8 |
| 分子式 | C18H15ClN6OS2 |
| 分子量 | 527.04 |
| 纯度 | Purity≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | SNS-314有效，选择性的极光激酶 (aurora) 抑制剂，对极光激酶A，B，C的IC50 值分别为9，31 和6 nM。[1-2] |
| IC50 | Aurora A:9 nM ; Aurora B:31 nM ; Aurora C:6 nM [1-2] |
| In Vitro | SNS-314在广泛的肿瘤细胞系（HCT116，A2780，PC-3，HeLa，MDA-MB-231，H-1299和HT29）中阻断增殖，在A2780卵巢癌细胞中IC50值范围为1.8nM至HT29结肠癌细胞中24 nM [2]。 |
| In Vivo | 在HCT116人结肠癌异种移植模型中，施用50和100mg/kg SNS-314导致组蛋白H3磷酸化的剂量依赖性抑制至少10小时。 SNS-314在各种给药方案中以剂量依赖性方式显示显著的肿瘤生长抑制，包括每周，每两周和5天/ 9天[2]。 |
| 激酶实验 | 基于均相时间分辨荧光（HTRF）的生物化学IC50测定法用于在SNS-314存在下测试Aurora（A，B和C）的三种同种型的激酶活性。生物素缀合的组蛋白H3肽用作底物。在10mM Tris-HCl pH 7.2,10mM MgCl 2,0.1％BSA，0.05％Tween 20,1mM DTT，120nM生物素化肽ARTKQTARKSTGGKAPRKQLA-GGK-生物素，6μMATP中测定Aurora-A激酶（7.5nM）（ 2×Km（酶）在25℃下保持1小时。用200mM EDTA终止反应。 Aurora-B和Aurora-C在5 nM酶浓度，120 nM生物素化肽和300 lM ATP（29 Km酶）下在25°C下测定1小时[2]。 |
| SMILES | O=C(NC1=CC=CC(Cl)=C1)NC2=NC=C(S2)CCNC3=C4C(C=CS4)=NC=N3.OS(C)(=O)=O |
| 靶点 | Aurora Kinase |
| 动物实验 | 小鼠：用载体或SNS-314处理肿瘤小鼠。称重动物，监测毒性作用的体征或症状，并每周两次测量肿瘤体积直至达到终点[2]。 |
| 细胞实验 | 用各种浓度的SNS-314处理HCT116细胞96小时。将细胞与BrdU在37℃下孵育2小时。通过化学发光检测掺入DNA的BrdU来评估细胞增殖活性[2]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Oslob JD, et al. Discovery of a potent and selective aurora kinase inhibitor. Bioorg Med Chem Lett. 2008 Sep 1;18(17):4880-4. [2]. Arbitrario JP, et al. SNS-314, a pan-Aurora kinase inhibitor, shows potent anti-tumor activity and dosing flexibility in vivo. Cancer Chemother Pharmacol. 2010 Mar;65(4):707-17. |
| 规格 | 5mg 10mg |
SNS-314有效，选择性的Aurora抑制剂。