Mitoxantrone HCl；米托蒽醌二盐酸盐
货号：
IM0440
品牌：
Jinpan
暂无详情
产品简介
| MDL | MFCD00242943 |
| EC | EINECS 274-619-1 |
| 别名 | NSC-310739 |
| 英文名称 | Mitoxantrone HCl |
| CAS | 70476-82-3 |
| 分子式 | C22H28N4O6·2HCl |
| 分子量 | 517.40 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Mitoxantrone dihydrochloride是拓扑异构酶II (topoisomerase II)的抑制剂；也可抑制蛋白激酶C (PKC)， IC50值为8.5 μM。[1-4] |
| In Vitro | 米托蒽醌以相对于组蛋白H1的竞争性方式抑制PKC，并且其Ki值为6.3μM并且以非竞争性方式相对于磷脂酰丝氨酸和ATP [1]。用米托蒽醌（0.5μg/ mL）处理B-CLL细胞48小时诱导细胞活力降低。米托蒽醌诱导DNA片段化和聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）的蛋白水解切割，证明米托蒽醌的细胞毒性作用是由于诱导细胞凋亡[2]。米托蒽醌显示对人乳腺癌细胞系MDA-MB-231和MCF-7的细胞毒性，IC50值分别为18和196 nM [3]。 |
| In Vivo | 米托蒽醌以最佳剂量（1.6mg/kg /天;作为游离碱）给予IP，在IP植入L1210白血病的小鼠中产生统计学上显著数量的60天存活者（疗效）。在SC植入Lewis肺癌中，米托蒽醌和静脉注射ADM也显示出有效的抗肿瘤活性，分别产生60％和45％的ILS [4]。 |
| SMILES | O=C1C2=C(C(NCCNCCO)=CC=C2NCCNCCO)C(C3=C(O)C=CC(O)=C13)=O.[H]Cl.[H]Cl |
| 靶点 | Topoisomerase |
| 动物实验 | 小鼠：测试米托蒽醌对小鼠中实验性肿瘤的抗肿瘤活性，并将结果与七种抗肿瘤抗生素的结果进行比较。通常在肿瘤接种后第1,5和9天给予IP或IV的药物。米托蒽醌以最佳剂量（1.6mg/kg /天;作为游离碱）给予IP [4]。 |
| 细胞实验 | 将人乳腺癌细胞系MDA-MB-231和MCF-7接种在标准96孔板中。接种后一天，更换培养基，并在7天内用含有或不含DHA（30μM）的不同浓度的米托蒽醌（10-5至5μM）的培养基替换。通过四唑盐测定[3]整体测量细胞活力。 |
| 数据来源文献 | [1]. Takeuchi N, et al. Inhibitory effect of mitoxantrone on activity of protein kinase C and growth of HL60 cells. J Biochem. 1992 Dec;112(6):762-7.
[2]. Bellosillo B, et al. Mitoxantrone, a topoisomerase II inhibitor, induces apoptosis of B-chronic lymphocytic leukaemia cells. Br J Haematol. 1998 Jan;100(1):142-6. [3]. Venza I, et al. Class II-specific histone deacetylase inhibitors MC1568 and MC1575 suppress IL-8 expression in human melanoma cells. Pigment Cell Melanoma Res. 2013 Mar;26(2):193-204. [4]. Fujimoto S, et al. Antitumor activity of mitoxantrone against murine experimental tumors: comparative analysis against various antitumor antibiotics. Cancer Chemother Pharmacol. 1982;8(2):157-62 |
| 规格 | 50mg 10mM*1mL in DMSO 100mg |
是拓扑异构酶II (topoisomerase II)的抑制剂; 也可抑制蛋白激酶C (PKC)。