苯丁酸氮芥

苯丁酸氮芥

货号:
IC3240

品牌:
Jinpan

苯丁酸氮芥

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产品简介
MDL MFCD00021783
EC EINECS 206-162-0
InChIKey JCKYGMPEJWAADB-UHFFFAOYSA-N
InChI InChI=1S/C14H19Cl2NO2/c15-8-10-17(11-9-16)13-6-4-12(5-7-13)2-1-3-14(18)19/h4-7H,1-3,8-11H2,(H,18,19)
PubChem CID 2708
别名 氯氨布西
英文名称 Chloroambucil
CAS 305-03-3
分子式 C14H19Cl2NO2
分子量 304.21
储存条件 2-8℃
纯度 ≥98%
单位
生物活性 Chlorambucil 是一种烷化剂 (alkylator),具有抗肿瘤活性。Chloroambucil可通过碱化诱导的交叉相互作用剥夺DNA分子互补链的功能,然后抑制肿瘤细胞增殖。[1-2]
In Vitro Chloroambucil(0,2.5,5,10μM)对Raji细胞凋亡具有轻微抑制作用,但有效增加Raji细胞中DR4和DR5 mRNA的表达。Chloroambucil(10μM)与肿瘤坏死因子(TNF)相关的凋亡诱导配体(TRAIL,80 ng/ml)对Raji细胞凋亡和抑制增殖具有协同作用[1]。
In Vivo Chloroambucil(0.2 mg/kg,po)与左旋咪唑(5 mg/kg)联合使用可增强艾氏腹水癌的抗癌作用,从而提高Ehrlich腹水癌的凋亡率和小鼠的存活率。然而,Chloroambucil对小鼠的肝脏和肾脏有不良影响[2]。
SMILES C1=CC(=CC=C1CCCC(=O)O)N(CCCl)CCCl
靶点 DNA Alkylator/Crosslinker
动物实验 小鼠[2]将雌性瑞士小鼠随机分成5组(每组20只小鼠)。第1组作为对照组,第2组接受腹腔注射2.5×106埃利希腹水癌细胞,Gropu 3口服苯丁酸氮芥0.2 mg/kg体重,第4组口服左旋咪唑(5 mg/kg)体重)和第5组每天使用苯丁酸氮芥和左旋咪唑口服治疗,使用弯曲的不锈钢胃管[2]。
细胞实验 将对数生长期的培养细胞用胰蛋白酶消化成单细胞悬浮液,并以每孔1000个密度接种到96孔板中。将板置于具有5%CO 2的37℃室中。在附着生长24小时后,用0,20,40和80ng/mL的TRAIL或0,2.5,5和10μM的苯丁酸氮芥处理细胞48小时。向每个孔中加入10μLCCK-8试剂,然后在37℃下孵育4小时。然后通过微板读数器测量450nm处的吸光度值。在每个处理组中进行六个平行样品。细胞增殖率(%)=实验组的平均值/对照组的平均值×100%[1]。
数据来源文献 [1]. Guo JX, et al. Synergistic effects of chlorambucil and TRAIL on apoptosis and proliferation of Raji cells. Eur Rev Med Pharmacol Sci. 2017 Oct;21(20):4703-4710.
[2]. Salem FS, et al. Biochemical and pathological studies on the effects of levamisole and chlorambucil on Ehrlich ascites carcinoma-bearing mice. Vet Ital. 2011 Jan-Mar;47(1):89-95.
规格 25mg 50mg

Chlorambucil 是一种烷化剂 (alkylator),具有抗肿瘤活性。