标签归档：chclno

盐酸甲氯芬酯

发表于由

盐酸甲氯芬酯

货号：
IM2710

品牌：
Jinpan

盐酸甲氯芬酯

暂无详情
产品简介
有效期 2年
EC EINECS 222-975-3
InChIKey FIVHOHCAXWQPGC-UHFFFAOYSA-N
InChI InChI=1S/C12H16ClNO3.ClH/c1-14(2)7-8-16-12(15)9-17-11-5-3-10(13)4-6-11;/h3-6H,7-9H2,1-2H3;1H
PubChem CID 19379
别名 氯醒酯
英文名称 Meclofenoxate Hydrochloride
CAS 3685-84-5
分子式 C12H16ClNO3·HCl
分子量 294.17
储存条件 2-8℃
纯度 ≥98%
外观（性状） White to off-white Powder
单位 瓶
SMILES ClC1=CC=C(OCC(OCCN(C)C)=O)C=C1.Cl
靶点 cholinephosphotransferase
规格 100mg 200mg
是一种抗衰老药，可用于阿尔茨海默氏病的相关研究, 同时也可抑制cholinephosphotransferase的活性。

阿克洛胺

发表于由

阿克洛胺

货号：
IA4760

品牌：
Jinpan

阿克洛胺

暂无详情
产品简介
有效期 2年
描述 是一种球虫抑制剂。
EC EINECS 221-143-7
MDL MFCD00017119
InChIKey GFGSZUNNBQXGMK-UHFFFAOYSA-N
InChI InChI=1S/C7H5ClN2O3/c8-6-3-4(10(12)13)1-2-5(6)7(9)11/h1-3H,(H2,9,11)
PubChem CID 2075
别名 氯硝苯酰胺
英文名称 Aklomide
CAS 3011-89-0
分子式 C7H5ClN2O3
分子量 200.58
储存条件 2-8℃
纯度 ≥98%
外观（性状） Solid
单位 瓶
SMILES O=C(N)C1=CC=C([N+]([O-])=O)C=C1Cl
靶点 Parasite
规格 25mg 50mg

洛莫司汀

发表于由

洛莫司汀

货号：
IL1530

品牌：
Jinpan

洛莫司汀

暂无详情
产品简介
MDL MFCD00012392
EC EINECS 235-859-2
InChIKey GQYIWUVLTXOXAJ-UHFFFAOYSA-N
InChI InChI=1S/C9H16ClN3O2/c10-6-7-13(12-15)9(14)11-8-4-2-1-3-5-8/h8H,1-7H2,(H,11,14)
PubChem CID 3950
别名 NSC-79037
英文名称 Lomustine
CAS 13010-47-4
分子式 C9H16ClN3O2
分子量 233.70
储存条件 -20℃
纯度 ≥98%
单位 瓶
生物活性 Lomustine 是一种 DNA 烷化剂 (DNA alkylator)，具有抗肿瘤活性。[1-3]
In Vitro 洛莫司汀是一种DNA烷化剂。洛莫司汀（CCNU，0-250μM）对表达肿瘤来源的突变体IDH1的U87-MG细胞具有细胞毒性，对野生型IDH1的表达几乎没有影响。洛莫司汀和丙卡巴肼或长春新碱的组合对表达突变型或野生型IDH1的细胞的杀伤没有累加效应。此外，过量表达ALKBH2或ALKBH3可部分减少暴露于洛莫司汀的死亡HT1080细胞[1]。 Lomustine抑制U87-MG生长，ED50为68.1μM。洛莫司汀（30,40μM）与二十二碳六烯酸（DHA）组合，可以抑制另外2种人源胶质母细胞瘤细胞系，并诱导U87-MG凋亡和坏死。洛莫司汀（30μM）导致G2/M停滞[2]。洛莫司汀降低F98大鼠原位胶质瘤细胞和Tu-2449小鼠胶质瘤细胞系的活力，IC50分别为20.8μM和18.6μM[3]。
In Vivo 洛莫司汀（30mg/kg）与Toca 511 + 5-FC组合可延长携带F98肿瘤细胞的大鼠的存活。 Lomustine（30 mg/kg）联合Toca-511 + 5-FC在携带Tu-2449胶质瘤细胞的B6C3F1小鼠中也具有抗肿瘤活性[3]。
激酶实验 简而言之，寡核苷酸底物（5′-FAM-TAGACATTGCCATTCTCGATAGGXTCCGGTCAAATCTAGACGAATTCCG，X = 1-MedA）用于测定。在50mM Hepes K（pH 8.0），50μM（NH 4）2 Fe（SO 4）2,50μMα-KG，2mM抗坏血酸，10μM寡聚底物，3μM酶，50μg/ mL中测定ALKBH2和ALKBH3。 BSA和10mM MgCl 2。反应在37℃下进行，并通过在95℃加热至少5分钟来终止反应。将寡核苷酸底物退火至反向互补寡核苷酸，并进行广泛的DpnII消化。将消化的DNA在15％TBE-Urea-PAGE凝胶上分离，并使用Typhoon Scanner进行成像[1]。
SMILES O=C(NC1CCCCC1)N(CCCl)N=O
靶点 DNA Alkylator/Crosslinker
动物实验 小鼠[3]在研究期间，B6C3F1小鼠组仅接受PBS或5-FC作为对照（每组n = 8）。一组小鼠（洛莫司汀第1天+ PBS）在第1天接受一剂洛莫司汀（30mg/kg）和总共六个周期的PBS（800μL/天，BID，每10天连续4天）。其余小鼠连续4天接受5-FC（500 mg/kg /剂量，IP，BID），在第1天加入洛莫司汀（洛莫司汀第1天+ 5-FC）或第43天（洛莫司汀第43天+5天） FC）。将5-FC或PBS停止4天，10天的循环重复总共6次。每次实验在最后的5-FC处理结束时终止。收集所有组织并保存用于组织病理学。将接受洛莫司汀的组中的毒性与单独接受PBS或5-FC或在指定时间点与5-FC组合的组进行比较[3]。大鼠[3]大鼠组在研究期间仅接受PBS或5-FC作为对照（每组n = 8）。一组大鼠（洛莫司汀第1天+ PBS）在第1天接受一剂洛莫司汀（30mg/kg）和总共6个循环的PBS（8mL /天，BID）。其余大鼠连续5天接受5-FC（500mg/kg /剂量，IP，BID），然后在第1天（洛莫司汀第1天+ 5-FC）或第22天接受药物停药2天，加用洛莫司汀（Lomustine Day 22 + 5-FC）。 5天开放，5天FC或PBS关闭2天的循环共重复6次[3]。
细胞实验 最初，将细胞（5000个细胞/孔）在96孔平底板中在完全培养基中培养过夜以建立线性生长速率。用补充有2％FBS和不同处理（100μL总体积/孔）的新培养基替换用过的培养基。补充乙醇的细胞（<0.5％）用作载体对照。在用WST-1测定试剂评估细胞生长之前，将细胞在潮湿气氛中在37℃，5％CO 2中维持24小时。单独的培养基与WST-1测定试剂组合建立非特异性值，其从实验光密度（OD）读数（450nm处的OD）中减去。载体对照OD读数用作标准化至100％的标准增殖潜力。通过将平均OD治疗读数除以平均OD载体读数并乘以100来计算增殖指数[2]。
数据来源文献 [1]. Wang P, et al. Oncometabolite D-2-Hydroxyglutarate Inhibits ALKBH DNA Repair Enzymes and Sensitizes IDH Mutant Cells to Alkylating Agents. Cell Rep. 2015 Dec 22;13(11):2353-2361.

[2]. Harvey KA, et al. Enhanced anticancer properties of lomustine in conjunction with docosahexaenoic acid in glioblastoma cell lines. J Neurosurg. 2015 Mar;122(3):547-56.

[3]. Yagiz K, et al. Toca 511 plus 5-fluorocytosine in combination with lomustine shows chemotoxic and immunotherapeutic activity with no additive toxicity in rodent glioblastoma models. Neuro Oncol. 2016 Oct;18(10):1390-401
规格 100mg 200mg 500mg

是一种 DNA 烷化剂 (DNA alkylator)，具有抗肿瘤活性。通过损坏DNA和阻止细胞分裂来抑制癌细胞。

苯丁酸氮芥

发表于由

苯丁酸氮芥

货号：
IC3240

品牌：
Jinpan

苯丁酸氮芥

暂无详情
产品简介
MDL MFCD00021783
EC EINECS 206-162-0
InChIKey JCKYGMPEJWAADB-UHFFFAOYSA-N
InChI InChI=1S/C14H19Cl2NO2/c15-8-10-17(11-9-16)13-6-4-12(5-7-13)2-1-3-14(18)19/h4-7H,1-3,8-11H2,(H,18,19)
PubChem CID 2708
别名 氯氨布西
英文名称 Chloroambucil
CAS 305-03-3
分子式 C14H19Cl2NO2
分子量 304.21
储存条件 2-8℃
纯度 ≥98%
单位 瓶
生物活性 Chlorambucil 是一种烷化剂 (alkylator)，具有抗肿瘤活性。Chloroambucil可通过碱化诱导的交叉相互作用剥夺DNA分子互补链的功能，然后抑制肿瘤细胞增殖。[1-2]
In Vitro Chloroambucil（0,2.5,5,10μM）对Raji细胞凋亡具有轻微抑制作用，但有效增加Raji细胞中DR4和DR5 mRNA的表达。Chloroambucil（10μM）与肿瘤坏死因子（TNF）相关的凋亡诱导配体（TRAIL，80 ng/ml）对Raji细胞凋亡和抑制增殖具有协同作用[1]。
In Vivo Chloroambucil（0.2 mg/kg，po）与左旋咪唑（5 mg/kg）联合使用可增强艾氏腹水癌的抗癌作用，从而提高Ehrlich腹水癌的凋亡率和小鼠的存活率。然而，Chloroambucil对小鼠的肝脏和肾脏有不良影响[2]。
SMILES C1=CC(=CC=C1CCCC(=O)O)N(CCCl)CCCl
靶点 DNA Alkylator/Crosslinker
动物实验 小鼠[2]将雌性瑞士小鼠随机分成5组（每组20只小鼠）。第1组作为对照组，第2组接受腹腔注射2.5×106埃利希腹水癌细胞，Gropu 3口服苯丁酸氮芥0.2 mg/kg体重，第4组口服左旋咪唑（5 mg/kg）体重）和第5组每天使用苯丁酸氮芥和左旋咪唑口服治疗，使用弯曲的不锈钢胃管[2]。
细胞实验 将对数生长期的培养细胞用胰蛋白酶消化成单细胞悬浮液，并以每孔1000个密度接种到96孔板中。将板置于具有5％CO 2的37℃室中。在附着生长24小时后，用0,20,40和80ng/mL的TRAIL或0,2.5,5和10μM的苯丁酸氮芥处理细胞48小时。向每个孔中加入10μLCCK-8试剂，然后在37℃下孵育4小时。然后通过微板读数器测量450nm处的吸光度值。在每个处理组中进行六个平行样品。细胞增殖率（％）=实验组的平均值/对照组的平均值×100％[1]。
数据来源文献 [1]. Guo JX, et al. Synergistic effects of chlorambucil and TRAIL on apoptosis and proliferation of Raji cells. Eur Rev Med Pharmacol Sci. 2017 Oct;21(20):4703-4710.
[2]. Salem FS, et al. Biochemical and pathological studies on the effects of levamisole and chlorambucil on Ehrlich ascites carcinoma-bearing mice. Vet Ital. 2011 Jan-Mar;47(1):89-95.
规格 25mg 50mg

Chlorambucil 是一种烷化剂 (alkylator)，具有抗肿瘤活性。

ITSA-1

发表于由

ITSA-1

货号：
II1410

品牌：
Jinpan

ITSA-1

暂无详情
产品简介
MDL MFCD00195103
InChIKey UVNLAUGZMOPBPR-UHFFFAOYSA-N
InChI InChI=1S/C13H7Cl2N3O/c14-8-5-6-9(10(15)7-8)13(19)18-12-4-2-1-3-11(12)16-17-18/h1-7H
PubChem CID 771910
别名 benzotriazol-1-yl-(2,4-dichlorophenyl)methanone
CAS 200626-61-5
分子式 C13H7Cl2N3O
分子量 292.12
储存条件 常温
纯度 ≥98%
单位 瓶
SMILES O=C(N1N=NC2=CC=CC=C21)C3=CC=C(Cl)C=C3Cl
靶点 HDAC
规格 5mg 10mg 25mg
ITSA-1 通过抑制TSA，激活HDAC。

Alda-1

发表于由

Alda-1

货号：
IA4570

品牌：
Jinpan

Alda-1

暂无详情
产品简介
有效期 2年
InChIKey NMKJFZCBCIUYHI-UHFFFAOYSA-N
InChI InChI=1S/C15H11Cl2NO3/c16-10-2-1-3-11(17)14(10)15(19)18-7-9-4-5-12-13(6-9)21-8-20-12/h1-6H,7-8H2,(H,18,19)
PubChem CID 831629
英文名称 Alda-1
CAS 349438-38-6
分子式 C15H11Cl2NO3
分子量 324.16
储存条件 2-8℃
纯度 ≥98%
外观（性状） White to off-white Powder
单位 瓶
生物活性 Alda-1 is an ALDH2 agonist, a cell-permeable activator of both the wild-type ALDH2*1 and the Asian E487K mutant ALDH2*2 forms of mitochondrial aldehyde dehydrogenase 2 (mtALDH2).[1-2]
In Vitro Alda-1 alleviated liver injury after hepatic I/R. Pretreatment with Alda-1 significantly alleviated I/R-induced elevations of alanine aminotransferase and aspartate aminotransferase, and significantly blunted the pathological injury of the liver. Moreover, Alda-1 significantly inhibited ROS and proinflammatory cytokines production, 4-HNE and MDA accumulation, and apoptosis. Increased ALDH2 activity was found after Alda-1 administration. No significant changes in ALDH2 expression were observed after I/R[2].
SMILES O=C(NCC1=CC=C(OCO2)C2=C1)C3=C(Cl)C=CC=C3Cl
靶点 Aldehyde Dehydrogenase (ALDH)
动物实验 The H/R (Hypoxia/reoxygenation) group cells are incubated under a hypoxic atmosphere (95% N2+5% CO2) for 6 h followed by 120 min reoxygenation (95% air + 5% CO2). The control incubation is normoxic conditions (95% air + 5% CO2) for the entire experiment. In the H/R+Alda-1 group, cells are incubated with Alda-1 (20 μM) for 60 min at 37℃ (95% air/5% CO2) before exposure to hypoxia. Furthermore, BRL-3A cells are treated with 5 μM 4-HNE for 60min before exposure to hypoxia to estimate whether 4-HNE could affect H/R.[2]
细胞实验 Animal Models: Male Sprague-Dawley rats (IR model); Dosages: 10 mg/kg; Administration: i.p.[2]
数据来源文献 [1] Samantha Perez-Miller, et al. Nat Struct Mol Biol. 2010, 17(2): 159-164.
[2] Zhang T, et al. Free Radic Res. 2018, 52(6):629-638.
规格 5mg 10mg

是一种ALDH2激动剂。