Mifepristone 米非司酮

Mifepristone 米非司酮

货号:
IM0320

品牌:
Jinpan

Mifepristone 米非司酮

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产品简介
MDL MFCD00867226
EC EINECS 617-559-7
别名 RU-486
英文名称 Mifepristone
CAS 84371-65-3
分子式 C29H35NO2
分子量 429.59
纯度 GC≥98%
生物活性 Mifepristone是黄体酮受体 (PR) 和糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂,体外实验中的 IC50 值分别为0.2 nM 和2.6 nM。[1-3]
In Vitro 在10μM暴露于米非司酮4天后评估细胞生长,浓度接近人类可达到的血浆浓度。当与米非司酮联合给予HeLa细胞时,顺铂的抗增殖作用增强。在HeLa细胞中,顺铂与米非司酮组合的IC50比单独顺铂(34.2μM)低(14.2μM),差异大约为2.5倍。用米非司酮治疗后,细胞内顺铂在HeLa细胞中的积累量增加了2倍,显著差异(p = 0.009),与单独的顺铂相比,从0.79到1.52μg/ mg蛋白质[2]。
In Vivo 宫颈肿瘤异种移植模型仅用顺铂治疗,与对照组相比存在肿瘤生长抑制。然而,在所用剂量下,顺铂和米非司酮联合使用时肿瘤体重减轻更为显著(p <0.05),与研究结束时单独治疗相比,减少了约50%[2]。对成年雄性Sprague-Dawley大鼠进行4天狂欢样EtOH给药方案(每8小时3至5g / kg / ig,设计产生<300mg >
激酶实验 将T47D人乳腺癌细胞以每孔10,000个细胞接种于96孔组织培养板中的测定培养基[不含酚红的RPMI培养基含有5%(v/v)活性炭处理的FBS和1%(v/v)青霉素 – 链霉素。两天后,倾析培养基并在新鲜测定培养基中以0.1%(v/v)二甲基亚砜的终浓度加入米非司酮或对照。二十四小时后,使用SEAP试剂盒进行碱性磷酸酶测定。简而言之,倾析培养基并将细胞在室温下用5%(v/v)福尔马林固定30分钟。在室温下用Hanks缓冲盐水溶液洗涤细胞一次。然后加入等体积(0.05mL)的1x稀释缓冲液,测定缓冲液和1:20底物/增强剂混合物。在室温下在黑暗中孵育1小时后,将裂解物转移至白色96孔板中,并使用LuminoSkan Ascent [1]读取发光。
SMILES C[C@@]12[C@@](C#CC)(O)CC[C@@]1([H])[C@]3([H])CCC4=CC(CCC4=C3[C@@H](C5=CC=C(N(C)C)C=C5)C2)=O
靶点 Progesterone Receptor
动物实验 小鼠[2]在6-8周龄的雌性裸鼠皮下植入6×106个HeLa细胞的侧腹。一旦肿瘤为~5×5mm,将动物配对进入治疗组和对照组。每组由8只荷瘤小鼠组成。腹膜内给药药物或载体在第0天开始。顺铂作为单一药剂,在第1天至第3天每天以3mg/kg的剂量腹膜内给药;作为单一药剂的米非司酮的剂量为2mg/kg /天,皮下注射3天;在组合研究中,小鼠以相同的时间表同时接受顺铂,并且在顺铂给药前3天以相同的剂量接受米非司酮。对照动物仅接受载体。给药后,称重小鼠,每周两次用卡尺测量肿瘤。计算肿瘤重量。实验进行了74天,之后将所有动物称重并人道地安乐死。大鼠[3]使用成年雄性Sprague-Dawley大鼠,在到达时体重为224-245g。在0800施用EtOH或对照饮食后,每天一次皮下(sc)施用米非司酮(20或40mg/kg)或媒介物(花生油)。将米非司酮悬浮在花生油中并在注射前至少24小时超声处理30分钟,然后将其储存在4℃直至需要。在给药之前和根据需要将悬浮液涡旋10至15分钟。
细胞实验 使用HeLa和CaSki人宫颈癌细胞系。使用XTT测定评估米非司酮对暴露于顺铂的细胞增殖的影响。该测定基于黄色四唑盐XTT的裂解,通过代谢活性细胞形成橙色甲dye染料。程序如下。将细胞接种到96孔板中;在100μL培养基中,每孔密度为6×103个活细胞。在单独使用顺铂或顺铂加米非司酮联合治疗结束时,每孔加入50μLXTT(终浓度0.3 mg/mL),然后在37°含5%CO2的潮湿气氛中孵育4小时。 C。使用微量滴定板ELISA读数器[2]在492nm处通过分光光度法测量样品的吸光度。
数据来源文献 [1]. Jiang W, et al. New progesterone receptor antagonists: phosphorus-containing 11beta-aryl-substituted steroids. Bioorg Med Chem. 2006 Oct 1;14(19):6726-32.
[2]. Jurado R, et al. Cisplatin cytotoxicity is increased by mifepristone in cervical carcinoma: an in vitro and in vivo study. Oncol Rep. 2009 Nov;22(5):1237-45.
[3]. Sharrett-Field L, et al. Mifepristone Pretreatment Reduces Ethanol Withdrawal Severity In Vivo. Alcohol Clin Exp Res. 2013 Aug;37(8):1417-23
规格 50mg 100mg

Mifepristone是黄体酮受体 (PR) 和糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂。