Tamoxifen 他莫昔芬
| MDL | MFCD00010454 |
| EC | EINECS 234-118-0 |
| 别名 | 它莫西芬; Tamizam |
| CAS | 10540-29-1 |
| 分子式 | C26H29NO |
| 分子量 | 371.51 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Tamoxifen是一种选择性雌激素受体调节剂 (SERM)，可阻断乳腺细胞中的雌激素作用，并可激活其他细胞，如骨骼，肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。[1-4] |
| In Vitro | 他莫昔芬显示出对MCF-7细胞的强烈抑制作用（EC50 =1.41μM）和较小程度的T47D细胞（EC50 =2.5μM），但不影响MDA-MB-231细胞[2]。 |
| In Vivo | 他莫昔芬诱导型基因敲除策略具有明显的优点，即基因的表达可以在组织特异性方式中随意消除在成年小鼠中。为了研究Med1在成年心脏中的作用，给予7周龄TmcsMed1 – / – 小鼠每天腹膜内注射剂量为65mg/kg的他莫昔芬5天，然后在选定的时间间隔内杀死。 RNA的qPCR分析显示，在注射他莫昔芬3天后，Med1表达开始下降（约70％减少），并且注射5天后，心脏中的Med1表达几乎不可检测。成年小鼠中他莫昔芬诱导的心脏特异性Med1（TmcsMed1 – / – ）破坏引起扩张性心肌病[3]。 |
| SMILES | CC/C(C1=CC=CC=C1)=C(C2=CC=C(OCCN(C)C)C=C2)C3=CC=CC=C3 |
| 靶点 | Estrogen Receptor/ERR; HSP; Autophagy; Apoptosis |
| 动物实验 | 小鼠[3]然后给予7周龄的TmcsMed1 – / – 小鼠和野生型同窝小鼠，以65mg/kg体重的日剂量腹膜内给予他莫昔芬5天，然后在开始他莫昔芬治疗后以选定的间隔杀死。对于每个实验，使用3至5只小鼠作为对照和csMed1 – / – 。为了获得存活曲线，使用41 csMed1 – / – 和41 csMed1fl/fl小鼠。使用他莫昔芬诱导模型，将13只TmcsMed – / – 小鼠和相同数量的同窝仔畜用于存活曲线实验。动物安乐死的具体标准包括缺乏食物或水摄入，缓慢或无活动，心跳加弱或缺乏，胸部无心悸以及无呼吸运动。通过腹膜内戊巴比妥注射以150mg/kg体重的剂量对小鼠实施安乐死，以使痛苦最小化。 |
| 数据来源文献 | [1]. Osborne CK. Tamoxifen in the treatment of breast cancer. N Engl J Med. 1998 Nov 26;339(22):1609-18.
[2]. Hawariah A, et al. In vitro response of human breast cancer cell lines to the growth-inhibitory effects of styrylpyrone derivative (SPD) and assessment of its antiestrogenicity. Anticancer Res. 1998 Nov-Dec;18(6A):4383-6. [3]. Jia Y, et al. Cardiomyocyte-Specific Ablation of Med1 Subunit of the Mediator Complex Causes Lethal DilatedCardiomyopathy in Mice. PLoS One. 2016 Aug 22;11(8):e0160755. [4]. Wang Y, et al. Evaluation of the safety and tolerability of tamoxifen for ischemia-incited renal injury in mice. Am J Transl Res. 2018 Jul 15;10(7):2184-2194. eCollection 2018. |
| 规格 | 10mg 10mM*1mL (in DMSO) 50mg |
是一种选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂。也是一种有效的 Hsp90 激活剂，可增强 Hsp90分子伴侣 ATPase的活性。可以激活自噬，诱导凋亡。