Icariin 淫羊藿苷
货号：
II0030
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD00210516 |
| EC | EINECS 610-440-0 |
| 别名 | 淫羊藿甙; Ieariline |
| CAS | 489-32-7 |
| 分子式 | C33H40O15 |
| 分子量 | 676.65 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Icariin 是一种黄酮醇苷。 Icariin 抑制 PDE5 和 PDE4 活性, IC50 分别为 432 nM 和 73.50 μM。Icariin 也是一种 PPARα 激活剂[1-4]。 |
| IC50 | PDE5:432 nM (IC50) PDE4:73.5 μM (IC50) [1-4] |
| In Vitro | 淫羊藿苷是cGMP特异性PDE5抑制剂。通过用3H-cGMP / 3H-cAMP的两步放射性同位素程序研究了淫羊藿苷对PDE5和PDE4活性的抑制作用。淫羊藿苷对PDE5 (IC50的PDE4 / PDE5) 的选择性效力为167.67倍[1]。在本研究中测量细胞活力以评估淫羊藿苷是否保护内皮HUVEC免受氧化的低密度脂蛋白 (ox-LDL) 诱导的损伤。与对照组相比, 细胞暴露于ox-LDL 24小时显着降低细胞活力 (P <0.05) 。然而, 淫羊藿苷可以浓度依赖性地抑制ox-LDL诱导的细胞损伤, 并且与ox-LDL模拟组相比具有显着差异 (P <0.05) [3]。 |
| In Vivo | 淫羊藿苷是PPARα激活剂, 诱导Cyp4a10和Cyp4a14, 并调节脂质代谢酶和蛋白质的mRNA水平, 包括脂肪酸结合蛋白, 线粒体和过氧化物酶体中的脂肪酸氧化。淫羊藿苷可有效治疗高脂血症。为了解淫羊藿苷对脂质代谢的影响, 研究了淫羊藿苷对PPARα及其靶基因的影响。小鼠用淫羊藿苷口服治疗, 剂量为0, 100, 200和400mg / kg, 或氯贝特 (500mg / kg) , 持续5天。分离肝脏总RNA, 检测PPARα和脂质代谢基因的表达。淫羊藿苷诱导PPARα及其标记基因Cyp4a10和Cyp4a14 2-4倍, 氯贝特诱导4-8倍。脂肪酸 (FA) 结合和共激活蛋白Fabp1, Fabp4和Acsl1增加2倍。线粒体FAβ-氧化酶 (Cpt1a, Acat1, Acad1和Hmgcs2) 的mRNA增加2-3倍。淫羊藿苷和氯贝特也增加了近端β-氧化酶 (Acox1, Ech1和Ehhadh) 的mRNA。淫羊藿苷调节元件结合因子-1 (Srebf1) 和FA合成酶 (Fasn) 的mRNA表达未被淫羊藿苷改变。脂质溶解基因Lipe和Pnpla2由淫羊藿苷和氯贝特[2]增加。成年大鼠用淫羊藿苷口服治疗, 剂量为0 (对照) , 50, 100或200mg / kg体重, 连续35天。结果表明, 淫羊藿苷对睾丸或附睾的体重或器官系数几乎没有影响。然而, 100 mg / kg淫羊藿苷显着增加附睾精子数量。此外, 50和100 mg / kg淫羊藿苷显着增加睾酮水平。此外, 100mg / kg淫羊藿苷治疗还影响支持细胞中的卵泡刺激素受体 (FSHR) 和密蛋白-11 mRNA表达。在睾丸中测量超氧化物歧化酶 (SOD) 活性和丙二醛 (MDA) 水平; 50和100 mg / kg淫羊藿苷治疗可提高抗氧化能力, 而200 mg / kg淫羊藿苷治疗可上调氧化应激[4]。 |
| SMILES | O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@H](OC2=C(C/C=C(C)/C)C(OC(C3=CC=C(OC)C=C3)=C(O[C@@H]4O[C@@H](C)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]4O)C5=O)=C5C(O)=C2)[C@@H]1O |
| 靶点 | Phosphodiesterase (PDE) |
| 动物实验 | 小鼠[2]成年8周龄雄性C57BL / 6小鼠在温度和湿度受控的设施中适应1周, 具有标准的12小时光照时间表。小鼠可以免费获得SPF级啮齿动物食物和纯净的饮用水。用淫羊藿苷 (100, 200和400mg / kg) 处理小鼠5天。氯贝特 (CLO, 500mg / kg, 口服5天) 用作阳性对照, 对于阴性对照, 给予小鼠2％CMC (10mL / kg) 。最后一次给药后24小时, 收集肝脏用于分析。大鼠[4]将40只体重200-290g (12-16周龄) 的成年雄性SD大鼠根据其体重随机分组 (每组n = 10) 。大鼠每天以0 (对照) , 50, 100或200mg / kg每天接受淫羊藿苷的胃内给药, 连续35天。每周称重动物, 并相应地调整处理。在淫羊藿苷治疗期结束时, 所有大鼠都被处死; 随后收集血样用于进一步分析睾酮水平。 |
| 细胞实验 | 将对数生长期的人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 以1×10 4个细胞/孔的密度接种到96孔板中, 然后在37℃, 5％CO 2下孵育24小时。在用指定浓度的淫羊藿苷 (0, 10, 20, 40μM) 预处理24小时后, 将细胞与或不与ox-LDL (100μg/ mL) 一起温育24小时。在孔中抽吸液体后, 加入MTT溶液以产生0.5mg / mL的终浓度, 并在37℃, 5％CO 2下继续孵育4小时。轻轻除去MTT溶液, 向每个孔中加入150μLDMSO, 孵育15分钟。每个样品的吸光度在酶标仪上在490nm处测量为细胞活力[3]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Xin ZC, et al. Effects of icariin on cGMP-specific PDE5 and cAMP-specific PDE4 activities. Asian J Androl. 2003 Mar; 5 (1) :15-8.
[2]. Lu YF, et al. Icariin is a PPARα activator inducing lipid metabolic gene expression in mice. Molecules. 2014 Nov 6; 19 (11) :18179-91. [3]. Hu Y, et al. Effects and mechanisms of icariin on atherosclerosis. Int J Clin Exp Med. 2015 Mar 15; 8 (3) :3585-9. [4]. Chen M, et al. Effects of icariin on reproductive functions in male rats. Molecules. 2014 Jul 3; 19 (7) :9502-14. |
| 备注 | 以上数据均来自公开文献, Jinpan暂未进行独立验证, 仅供参考。These protocols are for reference only. Jinpan does not independently validate these methods. |
| 规格 | 20mg 10mM*1mL (in DMSO) 100mg |
Icariin 是一种黄酮醇苷，抑制 PDE5 和 PDE4 活性。也是一种 PPARα 激活剂。