Ginsenoside Rh2 人参皂苷Rh2

Ginsenoside Rh2 人参皂苷Rh2

货号:
IG0280

品牌:
Jinpan

Ginsenoside Rh2  人参皂苷Rh2

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产品简介
MDL MFCD00800712
别名 (20R)Ginsenoside Rh2; ? 20(R)-Ginsenoside Rh2
CAS 78214-33-2
分子式 C36H62O8
分子量 622.87
纯度 HPLC≥98%
单位
生物活性 Ginsenoside Rh2 是从 Ginseng 根中分离出来的。Ginsenoside Rh2 诱导 caspase-8 和 caspase-9 活化。Ginsenoside Rh2 以多途径方式诱导癌细胞凋亡。[1-2]
In Vitro 人参皂苷Rh2诱导人癌细胞中两种引发剂半胱天冬酶,胱天蛋白酶-8和半胱天冬酶-9的活化。人参皂苷Rh2以多途径方式诱导癌细胞凋亡,因此是抗肿瘤药物开发的有希望的候选物。人参皂甙Rh2触发p53依赖性Fas表达,随后激活caspase-8和p53非依赖性caspase-9介导的内源性途径,导致癌细胞死亡。人参皂甙Rh2在人肿瘤细胞系HeLa,SK-HEP-中的细胞毒活性通过MTT评估1,SW480和PC-3。人参皂苷Rh2显著抑制HeLa细胞的活力,IC50值为2.52μg/ mL,而SK-HEP-1和SW480细胞对人参皂苷Rh2的敏感性较低,IC50值为3.15μg/ mL和4.06μg/mL,分别。 PC-3细胞最不易受人参皂甙Rh2的影响,IC50值为7.85μg/ mL,比HeLa细胞高3倍[1]。
In Vivo 在B16-F10细胞注射后总共15天,测量来自3个肿瘤携带组的肿瘤大小。与肿瘤组相比,GL组和GH组(GL和GH指低剂量或高剂量的人参皂苷Rh2注射剂)的肿瘤大小减少(P <0.05)。生存分析显示,人参皂甙Rh2处理组的存活时间比未处理的肿瘤组长,且效果呈剂量依赖性(P <0.05)[2]。
激酶实验 将HeLa,SK-HEP-1,SW480和PC-3细胞用无血清培养基中的人参皂苷Rh2(7.5μg/ mL)处理指定的时间段,然后收获。将50微克细胞裂解物与200nM Ac-DEVD-AFC(对于半胱天冬酶-3),Ac-IETD-AFC(对于胱天蛋白酶-8)和Ac-LEHD-AFC(对于胱天蛋白酶-9)在反应缓冲液中孵育。含有20mM HEPES,pH7.4,100mM NaCl,10mM DTT,0.1%CHAPS和10%蔗糖,37℃,1小时。通过535nm的荧光发射和405nm的激发监测反应[1]。
SMILES C[C@]([C@@](C[C@H]1O)([H])[C@]2(CC[C@@H]3O[C@]([C@@H]([C@@H](O)[C@@H]4O)O)([H])O[C@@H]4CO)C)(CC[C@@]2([H])C3(C)C)[C@]5([C@@]1([H])[C@]([C@@](C)(O)CC/C=C(C)/C)([H])CC5)C
靶点 Caspase
动物实验 小鼠[2]将雄性C57BL6小鼠(3-4周龄)随机分成4组,每组80只小鼠:肿瘤组,GL组,GH组和对照组。 GL和GH是指低剂量或高剂量的人参皂苷Rh2注射剂。对于肿瘤组,GL组和GH组,将B16-F10细胞系注射到小鼠中。这3组成为肿瘤携带组。对于对照组,相反注射相同体积的PBS。将人参皂苷Rh2注射到GL和GH组的小鼠左后部。对于GL组,GH组的剂量为0.5mg/kg或0.2mg/kg,第2天后每2天。在相同时间点将PBS注射到肿瘤组和对照组中。
细胞实验 通过使用MTT测定法进行细胞活力的测定,MTT测定法用于计算由增加的药物浓度诱导的生长抑制。简言之,将指数生长的HeLa,SK-HEP-1,SW480和PC-3细胞以1×10 4个细胞/孔接种到96孔板中,一式三份。温育24小时后,在无血清培养基中用递增浓度的人参皂苷Rh2(1,2.5,5,7.5和10μg/ mL)处理细胞48小时。在处理结束时,向每个孔中加入20μLMTT(5mg/mL)并再孵育4小时。由活细胞形成的甲crystals颗粒用DMSO溶解,用ELISA读数器在550nm处测量颜色强度[1]。
数据来源文献 [1]. Guo XX, et al. p53-dependent Fas expression is critical for Ginsenoside Rh2 triggered caspase-8 activation in HeLa cells. Protein Cell. 2014 Mar;5(3):224-34.

[2]. Wang M, et al. Ginsenoside Rh2 enhances the antitumor immunological response of a melanoma mice model. Oncol Lett. 2017 Feb;13(2):681-685.

规格 10mg 10mM*1mL (in DMSO) 20mg

Ginsenoside Rh2 诱导 caspase-8 和 caspase-9 活化。Ginsenoside Rh2 以多途径方式诱导癌细胞凋亡。