Ginsenoside Rf 人参皂苷Rf
MDL | MFCD00210509 |
别名 | Panaxoside Rf |
CAS | 52286-58-5 |
分子式 | C42H72O14 |
分子量 | 801.01 |
纯度 | HPLC≥98% |
单位 | 瓶 |
生物活性 | Ginsenoside Rf 是人参根的一种微量成分。 Ginsenoside Rf 抑制 N 型 Ca2+ 通道。[1-2] |
In Vitro | 人参皂苷Rf是皂苷,其在人参中仅以微量存在。在饱和浓度下,人参皂甙Rf快速且可逆地抑制大鼠感觉神经元中的N型和其他高阈值Ca2 +通道达到与最大剂量阿片类药物相同的程度。该作用是剂量依赖性的(半最大抑制:40μM),并且通过用百日咳毒素(G(o)和Gi GTP结合蛋白的抑制剂)预处理神经元实际上消除了它。人参皂甙Rf还抑制杂交F-11细胞系中的Ca2 +通道[1]。 |
In Vivo | 由于感觉神经元中Ca 2+通道的抑制有助于阿片类药物的抗伤害感受,因此测试了人参皂苷Rf的镇痛作用。使用两种单独的强直性疼痛测定法在小鼠中全身施用人参皂甙Rf,发现剂量依赖性抗伤害感受:在醋酸腹部收缩试验中,ED50为56±9 mg/kg,浓度与阿司匹林和对乙酰氨基酚相似在相同的测定中;在双相福尔马林试验的强直期,ED50为129±32 mg/kg [2]。 |
SMILES | C[C@@]([C@@]12C)(C[C@H](O[C@@](O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@@H]3O)([H])[C@@H]3O[C@]([C@@H]([C@@H](O)[C@@H]4O)O)([H])O[C@@H]4CO)[C@@]5([H])C6(C)C)[C@@](C[C@@H](O)[C@]1([H])[C@]([C@@](C)(O)CC/C=C(C)/C)([H])CC2)([H])[C@]5(CC[C@@H]6O)C |
靶点 | Calcium Channel |
动物实验 | 小鼠[2]在所有体内实验中使用远交Swiss-Webster原种的幼稚,成年(7-12周龄)小鼠。将小鼠带到安静的测试室,并适应桌面有机玻璃观察室(30厘米高;直径30厘米)30分钟。然后将它们称重并注射人参皂甙Rf(25,50或75mg/kg)或载体(在一次实验中先用纳洛酮或盐水)。 20分钟后,腹膜内(ip)以10mL/kg的体积注射0.9%的冰醋酸溶液。在接下来的30分钟内,计算收缩(扭动)的数量 – 腹部肌肉组织的强烈收缩,伴随背部的背屈和后肢的伸展 – 并在5分钟的块中记录。由一位经验丰富的实验者同时观察四只小鼠(每个室一个)。为了控制伴随该伤害性测定的相当大的昼夜节律和其他环境差异,在每个实验期间测试两种载体对照以及两种人参皂苷Rf施用的小鼠[2]。 |
数据来源文献 | [1]. Nah SY, et al. A trace component of ginseng that inhibits Ca2+ channels through a pertussis toxin-sensitive G protein. Proc Natl Acad Sci U S A. 1995 Sep 12;92(19):8739-43.
[2]. Mogil JS, et al. Ginsenoside Rf, a trace component of ginseng root, produces antinociception in mice. Brain Res. 1998 May 11;792(2):218-28. |
规格 | 5mg 10mM*1mL (in DMSO) 10mg |
抑制 N 型 Ca2+ 通道。