Ginsenoside C-K 人参皂苷CK

Ginsenoside C-K 人参皂苷CK

货号:
IG0160

品牌:
Jinpan

Ginsenoside C-K  人参皂苷CK

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产品简介
MDL MFCD07772261
别名 Compound K; X1141
CAS 39262-14-1
分子式 C36H62O8
分子量 622.87
纯度 HPLC≥98%
单位
生物活性 Ginsenoside C-K 是一种 Ginsenoside Rb1 的细菌代谢物。Ginsenoside C-K 通过抑制诱生型一氧化氮合酶 (iNOS) 和 COX-2 来发挥抗炎作用。在人肝微粒体中,Ginsenoside C-K 抑制 CYP2C9 和 CYP2A6 活性,IC50 分别为 32.0±3.6 μM和 63.6±4.2 μM。[1-4]
In Vitro 人参皂甙CK,一种G-Rb1的细菌代谢产物,主要通过减少诱导型一氧化氮合酶(iNOS),环氧合酶(COX)-2和促炎细胞因子而表现出抗炎作用。人参皂苷CK通过下调LPS处理的小鼠腹腔巨噬细胞中IRAK-1,MAPK,IKK-α和NF-κB的活性来抑制促炎细胞因子的表达。人参皂甙CK还通过抑制LPS刺激的RAW264.7细胞中的NF-κB信号传导来抑制iNOS和COX-2的表达。在酵母多糖处理的骨髓来源的巨噬细胞(BMDM)和RAW264.7细胞中,人参皂甙CK通过负调节促炎细胞因子的分泌,MAPK的活化和ROS的产生来抑制炎症反应。此外,在LPS刺激的小胶质细胞中观察到人参皂苷CK的抗炎活性。人参皂甙CK通过控制ROS的产生和MAPKs,NF-κB和AP-1的活性来阻止炎症反应[1]。人参皂甙CK是胃肠道中人参皂甙的主要代谢产物,以PXR依赖性方式抑制NF-κB信号传导。显示人参皂甙CK通过抑制NF-κB活化促进葡聚糖硫酸钠(DSS)诱导的结肠炎的恢复。人参皂甙CK显著降低TNF-α诱导的IL-1β和iNOS mRNA水平的上调,并恢复LS174T细胞中PXR和CYP3A4的mRNA水平[2]。人参皂甙CK是20(S) – 原人参二醇衍生物的肠道代谢产物之一,对人肝微粒体中CYP2C9的活性具有抑制作用,IC50值为32.0±3.6μM,对人肝脏中CYP2A6活性的抑制作用较弱IC50值为63.6±4.2μM的微粒体,对人肝微粒体中CYP2D6活性的抑制作用更弱,IC50值超过100μM[4]。
In Vivo 在注射乳剂后第3天开始,胶原诱导的关节炎(CIA)小鼠的重量缓慢增加并且显著小于正常DBA/1小鼠的重量。在注射乳剂后,人参皂甙CK(28,56和112mg/kg)小鼠的体重恢复d 32。与CIA小鼠相比,人参皂甙CK(56和112mg/kg)和甲氨蝶呤(MTX)处理的(2mg/kg)小鼠在d 50时显示出显著增加的体重。在免疫后第24天开始出现后爪肿胀。从第28天开始治疗CIA小鼠至第50天。从第24天开始每4天测量一次关节炎评分。人参皂苷CK(56和112mg/kg)在第51天显著降低小鼠的关节炎评分[3]。
SMILES C[C@@]([C@@]12C)(CC[C@@]3([H])C4(C)C)[C@@](C[C@@H](O)[C@]1([H])[C@]([C@@](CC/C=C(C)/C)(C)O[C@@H]([C@@H]([C@@H](O)[C@@H]5O)O)O[C@@H]5CO)([H])CC2)([H])[C@]3(CC[C@@H]4O)C
靶点 COX;iNOS
动物实验 小鼠[3]使用无特定病原体的DBA/1小鼠(雄性,18±2g)。 DBA/1小鼠皮内注射两次,其中0.1mL该乳剂(含有100mg鸡II型胶原(CII)/小鼠)位于尾巴的背部和尾部。第一次免疫的日期定义为d 0,并且在第21天将加强注射施用于背部。在关节炎发作后,将动物随机分成5组,每个实验组由10只小鼠组成。 CIA小鼠每天一次胃内施用人参皂苷CK(28,56或112mg/kg)或免疫后第28天至第51天每3天一次MTX(2mg/kg)。正常和CIA小鼠同时给予等体积的载体(CMC-Na)[3]。
数据来源文献 [1]. Kim JH, et al. Role of ginsenosides, the main active components of Panax ginseng, in inflammatory responsesand diseases. J Ginseng Res. 2017 Oct;41(4):435-443.

[2]. Zhang J, et al. Ginsenosides Regulate PXR/NF-κB Signaling and Attenuate Dextran Sulfate Sodium-Induced Colitis. Drug Metab Dispos. 2015 Aug;43(8):1181-9.

[3]. Liu KK, et al. Ginsenoside compound K suppresses the abnormal activation of T lymphocytes in mice with collagen-induced arthritis. Acta Pharmacol Sin. 2014 May;35(5):599-612.

[4]. Liu Y, et al. Ginsenoside metabolites, rather than naturally occurring ginsenosides, lead to inhibition of human cytochrome P450 enzymes. Toxicol Sci. 2006 Jun;91(2):356-64

规格 5mg 10mM*1mL (in DMSO) 10mg

通过抑制诱生型一氧化氮合酶 (iNOS) 和 COX-2 来发挥抗炎作用。