Genistein 染料木素
| MDL | MFCD00016952 |
| EC | EINECS 207-174-9 |
| 别名 | 染料木黄酮; ?金雀异黄素 |
| CAS | 446-72-0 |
| 分子式 | C15H10O5 |
| 分子量 | 270.24 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Genistein是一种大豆异黄酮，是一种多重的酪氨酸激酶 (tyrosine kinases) 抑制剂，是对多种癌症的化疗剂，主要通过改变细胞凋亡，细胞周期和血管生成以及抑制转移。[1-3] |
| IC50 | EGFR:0.6 μM (Cell Assay) |
| In Vitro | 金雀异黄素抑制血清刺激的MCF-7和T47D ER +细胞的生长，分别通过染料排除分别为7.6和8.7μg/ mL，通过[3H]胸苷掺入分别为8.7和10.6μg/ mL。这些值类似于分别用MTT测定法获得的MCF-7和T47D ER +细胞的IC50值9.4和7μg/ mL。此外，与孵育8小时的对照细胞相比，浓度高达20μg/ mL的染料木黄酮不会改变MTT线粒体减少。此外，发现生物素A或大豆苷元都不会干扰IC50浓度下的MTT测定。因此，在研究的系统中，MTT分析对于确定Genistein在20μg/ mL浓度下的生长抑制作用是有效的[1]。 |
| In Vivo | 在本研究中，与盐水组相比，吗啡的有效剂量导致小鼠睾丸重量显著降低（p = 0.00）。此外，与吗啡组相比，所有剂量的染料木黄酮和金雀异黄素加吗啡的治疗动物的睾丸重量显著增加（p = 0.028）。与盐水组相比，吗啡引起睾酮，LH和FSH激素的显著降低（p = 0.00）。此外，与吗啡组相比，Genistein（p 0.05; P> 0.05）。与HFD组或HFD-BPA组相比，当给予大鼠染料木黄酮时，观察到肝脏中PPARγ的蛋白质表达显著降低[3]。 |
| SMILES | OC1=C2C(OC=C(C3=CC=C(O)C=C3)C2=O)=CC(O)=C1 |
| 靶点 | EGFR |
| 动物实验 | 使用小鼠[2] Balb/c雄性小鼠。金雀异黄素如下施用：在第1-30天，金雀异黄素每日一次，腹膜内注射。吗啡加金雀异黄素按如下方式给药：在第1-30天，金雀异黄素每日一次加吗啡，腹腔注射（17,18）。施用相同体积的盐水。将小鼠随机分成8组（n = 6）。 1）生理盐水组（1 mL DW /每日）; 2）吗啡处理组; 3）Genistein 1 mg/kg处理组; 4）染料木黄酮2mg/kg处理组5）Genistein 4mg/kg处理组; 6）吗啡加Genistein 1 mg/kg处理组; 7）吗啡加Genistein 2 mg/kg处理组; 8）吗啡加Genistein 4mg/kg处理组。大鼠[3]使用雄性8周龄Wistar大鼠（150-180g）。适应一周后，将所有大鼠随机分为8组，每组10只，按如下方式处理35周：（1）STD组饲喂啮齿动物标准饲料（STD）; （2）STD-BPA组给予STD并给予BPA（50μg/ kg /天）; （3）STD-（BPA + G）组给予STD并给予BPA（50μg/ kg /天）加Genistein（10mg/kg /天）; （4）STD-G组给予STD并给予Genistein（10mg/kg /天）; （5）HFD组接受高脂饮食（HFD）; （6）HFD-BPA组给予HFD并给予BPA（50μg/ kg /天）; （7）STD-（BPA + G）组给予HFD并给予BPA（50μg/ kg /天）加Genistein（10mg/kg /天）; （8）HFD-G组给予HFD并给予Genistein（10mg/kg /天）。所有男性同性恋者连续治疗35周。先前已经描述了BPA（50μg/ kg /天）和染料木黄酮（10mg/kg /天）处理方法的细节：BPA溶解在玉米油中并用三种储备溶液稀释（20,40,80和120）微克/毫升）。 |
| 细胞实验 | 通过MTT测定确定染料木黄酮的IC 50值。简而言之，MTT测定法是比色测定法，其基于活的但不是死细胞将基于四唑鎓的化合物还原成蓝色甲product产物的能力。将甲crystals晶体溶解在DMSO中，并在540nm下测量吸光度。 540nm处的吸光度与活细胞数成比例。将通过MTT测定获得的lC50值与通过使用台盼蓝染料排除和通过氚化胸苷掺入DNA计数活细胞获得的lC50值进行比较[1]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Peterson G, et al. Genistein inhibits both estrogen and growth factor-stimulated proliferation of human breast cancer cells. Cell Growth Differ. 1996 Oct;7(10):1345-51. [2]. Jalili C, et al. Effect of Genistein on reproductive parameter and serum nitric oxide levels in morphine-treated mice. Int J Reprod Biomed (Yazd). 2016 Feb;14(2):95-102. [3]. Ding S, et al. Environmentally Relevant Dose of Bisphenol A Does Not Affect Lipid Metabolism and Has No Synergetic or Antagonistic Effects on Genistein’s Beneficial Roles on Lipid Metabolism. PLoS One. 2016 May 12;11(5):e0155352 |
| 规格 | 10mg 50mg 10mM*1mL (in DMSO) |
Genistein是一种大豆异黄酮，具有抗氧化活性。Genistein可以抑制酪氨酸蛋白激酶（PTK）和拓扑异购酶Ⅱ的活性的活性。Genistein具有诱发细胞程序性死亡、抑制血管生成等活性，是一种很有潜力的癌症化学预防剂，可用于相关的科学研究。
使用本产品的应用案例（仅供参考）
Cell ，200 μM，30 min
To investigate the endocytosis mechanism involved in the uptake process, cells were pre-treated with endocytic inhibitors including chlorpromazine (100 μM), genistein (200 μM), and amiloride (200 µM) for 30 min. Ten the cells were treated with 1 μg of FITC-labeled DMSNs for 6 h. In a control group, cells were not treated with the inhibitors prior to nanoparticle treatment. Cellular uptakes of nanoparticles were quantitated by fow cytometer as described above.
来源文献：Mo C, Lu L, Liu D, Wei K. Development of erianin-loaded dendritic mesoporous silica nanospheres with pro-apoptotic effects and enhanced topical delivery. J Nanobiotechnology. 2020 Mar 30;18(1):55. doi: 10.1186/s12951-020-00608-3. PMID: 32228604; PMCID: PMC7104482.