Daptomycin 达托霉素
货号：
ID0090
品牌：
Jinpan
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产品简介
| EC | EINECS 600-389-2 |
| MDL | MFCD08282794 |
| 别名 | 达妥霉素 |
| CAS | 103060-53-3 |
| 分子式 | C72H101N17O26 |
| 分子量 | 1620.67 |
| 纯度 | ≥97% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Daptomycin 是一种脂肽类抗生素，具有体外快速杀除革兰氏阳性细菌的活性。[1-3] |
| In Vitro | 达托霉素对萘夫西林敏感和耐药性葡萄球菌（MIC90小于或等于0.5 mg/L）和针对肠球菌（MIC90小于或等于2.0 mg/L）具有出色的体外抑制和杀菌活性。对于大多数分离的测试，达托霉素比万古霉素更有活性。除甲氧苄氨嘧啶 – 磺胺甲恶唑外，达托霉素是体外抗肠球菌最活跃的药物，对抗耐萘夫西林的葡萄球菌最活跃。当接种物从105 cfu/mL增加到107 cfu/mL时，达托霉素和万古霉素的MIC显著增加[1]。达托霉素在非常窄的药物浓度范围内（0.125至2.0 tLg/mL）有效，并且比其他针对粪链球菌的药物更具活性[2]。达托霉素抑制这些核苷酸连接的中间体的形成[3]。 |
| In Vivo | 在每天两次给予10mg/kg的剂量时，与开始治疗后48小时内感染的未治疗对照相比，达托霉素显著减少了每个肾脏的生物体数量。每天给药一次20 mg/kg，达托霉素效果较差，但治疗4天后显著减少菌落数，其活性与万古霉素或万古霉素 – 庆大霉素相当，每日两次[2]。 |
| SMILES | O=C(N[C@H](CC(N)=O)C(N[C@@H](CC(O)=O)C(N[C@H](C(NCC(N[C@H](C(N[C@@](C(N[C@@H](C(N[C@H]1CC(O)=O)=O)C)=O)([H])CC(O)=O)=O)CCCN)=O)=O)[C@H](OC([C@](NC([C@](NC([C@@](NC(CNC1=O)=O)([H])CO)=O)([H])[C@H](C)CC(O)=O)=O)([H])CC(C(C=CC=C2)=C2N)=O)=O)C)=O)=O)[C@@H](NC(CCCCCCCCC)=O)CC3=CNC4=CC=CC=C34 |
| 靶点 | Bacterial |
| 动物实验 | 从18小时脑心浸液肉汤培养物制备含有109CFU/mL的接种物。随后通过标准的连续10倍稀释琼脂倾注平板技术测定每个接种物中的确切数量。用1.0-mL接种物静脉内攻击动物。已知该接种物感染正常大鼠的肾髓质。 24小时后，将动物分成8组，仅给予生理盐水（对照组）或用达托霉素10mg/kg（达托霉素10），达托霉素20mg/kg（达托霉素20），达托霉素10加庆大霉素开始抗生素治疗。 1.5mg/kg，20mg/kg的万古霉素，20mg/kg的万古霉素加1.5mg/kg的庆大霉素，每次注射30mg的氨苄青霉素，以及每只大鼠30mg的氨苄西林和1.5mg/kg的庆大霉素。动物每天一次接受达托霉素20;所有其他药物每天服用两次。皮下注射万古霉素和达托霉素;肌肉注射氨苄青霉素和庆大霉素。药物最多可使用13天。 |
| 数据来源文献 | [1]. Benson CA, et al. Comparative in-vitro activity of LY146032 a new peptolide, with vancomycin and eight other agents against gram-positive organisms. J Antimicrob Chemother. 1987 Aug;20(2):191-6. [2]. Miniter PM, et al. Activity of LY146032 in vitro and in experimental enterococcal pyelonephritis. Antimicrob Agents Chemother. 1987 Aug;31(8):1199-203. [3]. Allen NE, et al. Inhibition of peptidoglycan biosynthesis in gram-positive bacteria by LY146032. Antimicrob Agents Chemother. 1987 Jul;31(7):1093-9. |
| 规格 | 20mg 10mM*1mL (in DMSO) 10mM*1mL in Water 50mg |
是一种环酯肽类抗生素，主要对革兰阳性球菌有很强的抑菌作用，通过多方面破坏细菌细胞膜的功能，达到抗菌的作用，包括扰乱细胞膜对氨基酸的转运，从而阻碍细菌细胞壁肽聚糖和胞壁酸酯的生物合成，改变细胞膜电位。