Clindamycin (hydrochloride) 盐酸克林霉素

Clindamycin (hydrochloride) 盐酸克林霉素

货号:
IC0460

品牌:
Jinpan

Clindamycin (hydrochloride)  盐酸克林霉素

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产品简介
MDL MFCD07793327
EC EINECS 244-398-6
别名 盐酸林大霉素
CAS 21462-39-5
分子式 C18H34Cl2N2O5S
分子量 461.44
纯度 HPLC≥98%
单位
生物活性 Clindamycin hydrochloride 是一种半合成的林可胺类抗生素,通过作用于 50S ribosomal 来抑制蛋白质的合成。[1-4]
In Vitro 克林霉素是细菌蛋白质合成的经典抑制剂,通过与50S核糖体亚基的23S核糖体RNA结合[1]。
In Vivo 克林霉素盐酸盐在狗口服给药后快速吸收,平均吸收时间(MAT)为0.87小时,生物利用度为72.55%。在口服给药(0.503对0.458L/h/kg)后,克林霉素盐酸盐导致克林霉素的总清除率(CL)。克林霉素盐酸盐在稳态(IV)下的体积分布为2.48L/kg,表明克林霉素在体液和组织中的分布广泛。静脉注射和口服给药后克林霉素血清浓度大约保持在0.5μg/ mL以上,持续10小时[1]。克林霉素盐酸盐显著降低狗的基线水平42天的口腔恶臭。克林霉素盐酸盐还可导致狗牙菌斑,牙结石和牙龈出血的显著减少[2]。超声波结垢,根面刨削和抛光(USRP)后,盐酸克林霉素(2.5 mg/Lb)对牙周病的牙菌斑和口袋深度测量有显著影响,但对犬的牙龈炎没有影响[3]。在14至28天内治疗后,盐酸克林霉素导致犬浅表性细菌性脓皮病犬的完全缓解率为71.4%(15/21)[4]。
SMILES C[C@H](Cl)[C@@]([C@@]([C@@H]([C@H](O)[C@H]1O)O)([H])O[C@@H]1SC)([H])NC([C@@H]2C[C@@H](CCC)CN2C)=O.Cl
靶点 Bacterial
动物实验 对于第一个实验期,在左侧头静脉导管插入后,向所有动物静脉内施用11mg/kg BW克林霉素盐酸盐(第0天)。在给药后不久取出导管(18G×51mm Abbocath-T)。在(t = 0h)和2,5,10,15,20,30,45分钟,1,1.5,2之前,通过从导管插入的侧头静脉抽吸将血样(3mL)收集到塑料管中。给药后2.5,2,4,5,6,8,10,12和24小时。每次取样后,用2mL 1%肝素化生理盐水冲洗静脉内导管。在第28天,所有狗都接受一个Antirobe胶囊(150mg克林霉素盐酸盐)。通过将接受的克林霉素的总量除以其体重,在每只动物中进行从mg /动物到mg/kg BW的剂量标准化。按照上述技术,在紧接之前(t = 0h)和15,30,45分钟,1,1.5,2,2.5,3,4,5,6,8,10,12进行血样采集。药物给药后24小时。将所有血液样品在暗处静置20分钟。在4℃下以1500g离心10分钟后,将上清液转移到5-mL塑料管中并储存在-30℃,等待分析。
数据来源文献 [1]. Batzias GC, et al. Clindamycin bioavailability and pharmacokinetics following oral administration of clindamycin hydrochloride capsules in dogs. Vet J. 2005 Nov;170(3):339-45.

[2]. Warrick JM, et al. Effect of clindamycin hydrochloride on oral malodor, plaque, calculus, and gingivitis in dogs with periodontitis. Vet Ther. 2000 Winter;1(1):5-16.

[3]. Nielsen D, et al. Effects of treatment with clindamycin hydrochloride on progression of canine periodontal disease after ultrasonic scaling. Vet Ther. 2000 Summer;1(3):150-8.

[4]. Bloom PB, et al. Efficacy of once-daily clindamycin hydrochloride in the treatment of superficial bacterial pyoderma in dogs. J Am Anim Hosp Assoc. 2001 Nov-Dec;37(6):537-42

规格 100mg 10mM*1mL (in DMSO)

是一种林可胺类抗生素,通过作用于 50S ribosomal 来抑制蛋白质的合成。