Cyclosporin A 环孢霉素A
货号：
IC0050
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD00274558 |
| EC | EINECS 200-835-2 |
| 别名 | 环孢素A; Ciclosporin A |
| CAS | 59865-13-3 |
| 分子式 | C62H111N11O12 |
| 分子量 | 1202.61 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Cyclosporin A 是一种免疫抑制剂，能与亲环素结合，抑制 calcineurin 活性的IC50 值为 7 nM。[1-7] |
| In Vitro | 环孢菌素A能够与T细胞中的亲环蛋白结合[1]。环孢菌素A通过形成亲环蛋白 – 环孢菌素A复合物来抑制神经钙蛋白[2]。环孢菌素A对钙调神经磷酸酶具有抑制作用，IC50为7 nM [3]。环孢菌素A抑制NF-AT的核转位[4]。环孢菌素A通过阻止MTP打开显示对线粒体的影响，IC50为39 nM [5]。 |
| In Vivo | 环孢菌素A具有免疫抑制活性，并且在小鼠，大鼠和豚鼠中通过肠胃外和口服给药具有活性[6]。环孢菌素A可用于器官移植以防止排斥反应[7]。 |
| 激酶实验 | 与纯化酶的反应混合物含有100 nM钙调神经磷酸酶，100 nM钙调蛋白和5μM32P标记的磷酸肽，在60μL（总体积）的含有20 mM Tris（pH 8），100 mM NaCl，6 mM MgCl 2,0.5的分析缓冲液中mM二硫苏糖醇，每毫升0.1mg牛血清白蛋白，和0.1mM CaCl 2或5mM EGTA。与细胞裂解物的反应混合物含有20μL未稀释的裂解物，5μM32P标记的磷酸肽和40μL测定缓冲液。反应混合物含有50μM肽412或413和/或500nM冈田酸，磷酸酶1和2A的特异性抑制剂; 500nM冈田酸足以抑制Ca2 +非依赖性磷酸酶，而较高浓度也部分抑制Ca2 +依赖性磷酸酶活性。在30℃下15分钟后，通过加入0.5mL含有5％三氯乙酸的100mM磷酸钾缓冲液（pH7.0）终止反应。通过Dowex阳离子交换色谱法分离游离无机磷酸盐，并如所述通过闪烁计数进行定量。 |
| SMILES | O[C@@H]([C@](C(N[C@H](C(N(CC(N([C@H](C(N[C@@](C(N([C@H]1CC(C)C)C)=O)([H])C(C)C)=O)CC(C)C)C)=O)C)=O)CC)=O)([H])N(C([C@](N(C([C@@H](N(C([C@H](N(C([C@H](NC([C@@H](NC1=O)C)=O)C)=O)C)CC(C)C)=O)C)CC(C)C)=O)C)([H])C(C)C)=O)C)[C@H](C)C/C=C/C |
| 靶点 | Others |
| 动物实验 | 在第0天腹膜内用0 5mL免疫大鼠，小鼠静脉内用0 2mL 10％洗过的绵羊红细胞（SE）悬浮液免疫。为了引起二次反应，在初次免疫后8-11周，用静脉内注射0-2mL的25％洗涤的SE（107个细胞）对小鼠进行加强免疫。对于长期治疗，动物在13周内每天在食物中平均接受45mg/kg环孢菌素A.在杀死前5天对这些大鼠进行免疫。 |
| 细胞实验 | 免疫抑制剂以比细胞处理所需浓度高1000倍的浓度溶解在乙醇中。将细胞（106）悬浮于微量离心管中的1mL完全培养基中;加入1μL乙醇或环孢菌素A的乙醇溶液，并将细胞在37℃下孵育1小时。将细胞在冰上用1mL PBS洗涤两次，并在含有50mM Tris（pH 7.5）的50μL低渗缓冲液中裂解; 0.1mM EGTA; 1 mM EDTA; 0.5mM二硫苏糖醇;每毫升50μg苯甲基磺酰氟，50μg大豆胰蛋白酶抑制剂，5μg亮肽素和5μg抑肽酶。将裂解物在液氮中进行三个循环的冷冻，然后在30℃下解冻，然后在4℃下以12,000×g离心10分钟。 |
| 数据来源文献 | [1]. Handschumacher RE, et al. Cyclophilin: a specific cytosolic binding protein for cyclosporin A. Science. 1984 Nov 2;226(4674):544-7. [2]. Liu J, et al. Calcineurin is a common target of cyclophilin-cyclosporin A and FKBP-FK506 complexes. Cell. 1991 Aug 23;66(4):807-15. [3]. Fruman DA, et al. Calcineurin phosphatase activity in T lymphocytes is inhibited by FK 506 and cyclosporin A. Proc Natl Acad Sci U S A. 1992 May 1;89(9):3686-90. [4]. Flanagan WM, et al. Nuclear association of a T-cell transcription factor blocked by FK-506 and cyclosporin A. Nature. 1991 Aug 29;352(6338):803-7. [5]. Nicolli A, et al. Interactions of cyclophilin with the mitochondrial inner membrane and regulation of the permeability transition pore, and cyclosporin A-sensitive channel. J Biol Chem. 1996 Jan 26;271(4):2185-92. [6]. Borel JF, et al. Effects of the new anti-lymphocytic peptide cyclosporin A in animals. Immunology. 1977 Jun;32(6):1017-25. [7]. Williams, R, et al. Randomised trial comparing tacrolimus (FK506) and cyclosporin in prevention of liver allograft rejection. European FK506 Multicentre Liver Study Group. Lancet, 1994, 344(8920), 423-428. |
| 规格 | 20mg 10mM*1mL (in DMSO) 100mg |
是一种免疫抑制剂，可结合亲环蛋白并抑制钙调磷酸酶的磷酸酶活性。