Cabazitaxel 卡巴他赛
货号：
IC0010
品牌：
Jinpan
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产品简介
| EC | EINECS 680-632-7 |
| MDL | MFCD18827611 |
| 别名 | TXD258; XRP-6258 |
| CAS | 183133-96-2 |
| 分子式 | C45H57NO14 |
| 分子量 | 835.93 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Cabazitaxel 是天然紫杉烷脱乙酰基巴卡丁III的半合成衍生物，具有显著的抗肿瘤功效。[1-2] |
| In Vitro | 卡巴他赛（100μg/ mL）对未照射的4T1细胞的细胞毒性为70.8％。卡巴他赛（100μg/ mL）具有浓度依赖性抗增殖作用，抗增殖活性为56.2％[1]。 |
| In Vivo | 卡巴他赛（10 mg/kg，iv）对肝脏和肾脏有一定的毒性，但可以通过整合到Ans中来避免。用AN-ICG-CBX和AN-CBX处理的小鼠的体重略有下降，而游离CBX组的体重与对照组相比显著降低[1]。 |
| SMILES | CC1=C([C@@H](OC)C([C@@]2(C)[C@@]3([H])[C@](OC(C)=O)(CO4)[C@H]4C[C@@H]2OC)=O)C(C)(C)[C@@]([C@H]3OC(C5=CC=CC=C5)=O)(O)C[C@@H]1OC([C@H](O)[C@H](C6=CC=CC=C6)NC(OC(C)(C)C)=O)=O |
| 靶点 | Microtubule/Tubulin |
| 动物实验 | 为了评估联合化学疗法和PTT在体内的抗肿瘤效率，将携带4T1肿瘤的小鼠随机分成6个治疗组（n = 5）。当肿瘤达到50mm3-100mm3时开始治疗。给小鼠静脉注射生理盐水，AN-ICG，游离卡巴他赛（CBX），AN-CBX和AN-ICG-CBX（ICG 2mg/kg，CBX 10mg/kg）。 8小时后，注射AN-ICG和AN-ICG-CBX的组用808nm激光照射（0.8W/cm 2,5分钟）。每隔一天用卡尺测量每个肿瘤的长度和宽度。公式（体积（mm3）= 1/2×长度×宽度2）用于计算肿瘤体积。使用电子天平每两天记录这些小鼠的体重。在抗肿瘤研究结束时，处死携带4T1肿瘤的小鼠以收集肿瘤和主要器官。 |
| 细胞实验 | 用MTT测定法评估负载CBX的AN和游离卡巴他赛（CBX）的细胞毒性。将细胞以每孔3000个细胞的密度接种到96孔板上并培养24小时。将装有CBX的AN和游离CBX用PBS稀释至预定浓度并加入每个孔中。还加入空白AN，AN-ICG和游离CBX溶剂（吐温-80和无水醇的混合物）至不同的最终浓度。孵化持续另外48小时。将20μLMTT溶液（在PBS中5mg/mL）加入每个孔中，并将细胞在37℃下再孵育4小时。随后除去培养基并加入150μL二甲基亚砜（DMSO）以溶解紫色甲salt盐晶体。然后通过酶标仪在490nm处测量吸光度。用培养基处理的细胞作为对照进行评估。 |
| 数据来源文献 | [1]. Tai X, et al. Cabazitaxel and indocyanine green co-delivery tumor-targeting nanoparticle for improved antitumor efficacy and minimized drug toxicity. J Drug Target. 2016 Sep 9:1-29.
[2]. Gdowski AS, et al. Bone-targeted cabazitaxel nanoparticles for metastatic prostate cancer skeletal lesions and pain. Nanomedicine (Lond). 2017 Sep;12(17):2083-2095. |
| 规格 | 10mg 10mM*1mL (in DMSO) 50mg |
Cabazitaxel 具有显著的抗肿瘤活性。