卡莫司汀
货号：
IC3280
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD00057706 |
| EC | EINECS 205-838-2 |
| InChIKey | DLGOEMSEDOSKAD-UHFFFAOYSA-N |
| InChI | InChI=1S/C5H9Cl2N3O2/c6-1-3-8-5(11)10(9-12)4-2-7/h1-4H2,(H,8,11) |
| PubChem CID | 2578 |
| 别名 | 卡氮芥; NSC-409962 |
| 英文名称 | Carmustine |
| CAS | 154-93-8 |
| 分子式 | C5H9Cl2N3O2 |
| 分子量 | 214.05 |
| 储存条件 | -20℃ |
| 纯度 | ≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Carmustine 是一种抗肿瘤化疗剂，为 DNA 和 RNA 的烷化剂 (alkylator)。[1-2] |
| In Vitro | 卡莫司汀是一种抗肿瘤化疗剂。卡莫司汀（8,80和800μM）降低大鼠胶质瘤细胞和完整细胞中2-氨基芴（AF）和对氨基苯甲酸（PABA）的N-乙酰转移酶（NAT）活性。在大鼠胶质瘤细胞中，DNA-AF加合物增加，而卡莫司汀减少DNA-AF加合物的形成[1]。 |
| In Vivo | 卡莫司汀（BCNU; 25 mg/kg，ip）引起肝脏重量与体重和血浆结合胆红素的比值水平较高，胆汁流量，氧化损伤水平（GSSG）和谷蛋白降低（GSH）/ GSSG值比较与对照大鼠[2]。 |
| 激酶实验 | 进行2-氨基芴（AF）和对氨基苯甲酸（PABA）的乙酰-CoA依赖性N-乙酰化的测定。测定系统中的孵育混合物由总体积为90μL的胶原肿瘤细胞胞浆组成，根据需要稀释于50μL裂解缓冲液（20 mM Tris/HCl，pH 7.5,1 mM DTT和1 mM EDTA）中，20 μL的50mM Tris-HCl（pH7.5），0.2mM EDTA，2mM DTT，15mM乙酰肉碱，2U/mL肉毒碱乙酰转移酶和特定浓度的AF或PABA的乙酰辅酶A再循环混合物。通过添加20μL乙酰-CoA开始反应。对照反应用20μL蒸馏水代替乙酰-CoA。对于单点活性测量，AF或PABA的最终浓度为0.1mM，AcCoA为0.5mM。将具有或不具有特定浓度的卡莫司汀和洛莫司汀的反应混合物在37℃下孵育10分钟，并用50μL的20％三氯乙酸进行PABA反应，并用100μL的乙腈进行AF反应。所有反应（实验和对照）一式三份进行[1]。 |
| SMILES | O=C(NCCCl)N(CCCl)N=O |
| 靶点 | DNA Alkylator/Crosslinker |
| 动物实验 | 大鼠[2]在进入研究之前对个体大鼠进行加权;记录它们的权重，并将它们随机分配给四组。第一组（生理盐水组）;该组由12只大鼠组成。在研究前48小时，对这些大鼠腹膜内（IP）注射2mL/kg盐水，48小时后进行研究。 II组（玉米油组）由15只大鼠组成。在研究前48小时向这些大鼠注射2mL/kg玉米油（载体）IP。 III组（卡莫司汀组）由16只大鼠组成。这些大鼠每天注射1mL盐水IP，在一天的同一时间以单剂量给药3天。在第一剂盐水后12小时，注射玉米油2mL/kg +卡莫司汀25mg/kg IP，并且在施用玉米油+卡莫司汀后48小时将大鼠包括在研究中。第IV组（曲美他嗪组）由12只大鼠组成。这些大鼠每天注射2.5mg/kg曲美他嗪（TMZ）IP，在一天的同一时间以单剂量给药3天。在第一剂TMZ后12小时，注射玉米油2mL/kg +卡莫司汀25mg/kg IP，并且在施用玉米油+卡莫司汀后48小时将大鼠包括在研究中[2]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Hung CF. Effects of carmustine and lomustine on arylamine N-acetyltransferase activity and 2-aminofluorene-DNA adducts in rat glial tumor cells. Neurochem Res. 2000 Jun;25(6):845-51.
[2]. Demir A, et al. The effect of trimetazidine on intrahepatic cholestasis caused by carmustine in rats. Hepatol Res. 2001 May 1;20(1):133-143. |
| 规格 | 5mg 10mg |
Carmustine是一种细胞周期非特异性烷基化抗肿瘤剂