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卡莫司汀

发表于由

卡莫司汀

货号：
IC3280

品牌：
Jinpan

卡莫司汀

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产品简介
MDL MFCD00057706
EC EINECS 205-838-2
InChIKey DLGOEMSEDOSKAD-UHFFFAOYSA-N
InChI InChI=1S/C5H9Cl2N3O2/c6-1-3-8-5(11)10(9-12)4-2-7/h1-4H2,(H,8,11)
PubChem CID 2578
别名 卡氮芥; NSC-409962
英文名称 Carmustine
CAS 154-93-8
分子式 C5H9Cl2N3O2
分子量 214.05
储存条件 -20℃
纯度 ≥98%
单位 瓶
生物活性 Carmustine 是一种抗肿瘤化疗剂，为 DNA 和 RNA 的烷化剂 (alkylator)。[1-2]
In Vitro 卡莫司汀是一种抗肿瘤化疗剂。卡莫司汀（8,80和800μM）降低大鼠胶质瘤细胞和完整细胞中2-氨基芴（AF）和对氨基苯甲酸（PABA）的N-乙酰转移酶（NAT）活性。在大鼠胶质瘤细胞中，DNA-AF加合物增加，而卡莫司汀减少DNA-AF加合物的形成[1]。
In Vivo 卡莫司汀（BCNU; 25 mg/kg，ip）引起肝脏重量与体重和血浆结合胆红素的比值水平较高，胆汁流量，氧化损伤水平（GSSG）和谷蛋白降低（GSH）/ GSSG值比较与对照大鼠[2]。
激酶实验 进行2-氨基芴（AF）和对氨基苯甲酸（PABA）的乙酰-CoA依赖性N-乙酰化的测定。测定系统中的孵育混合物由总体积为90μL的胶原肿瘤细胞胞浆组成，根据需要稀释于50μL裂解缓冲液（20 mM Tris/HCl，pH 7.5,1 mM DTT和1 mM EDTA）中，20 μL的50mM Tris-HCl（pH7.5），0.2mM EDTA，2mM DTT，15mM乙酰肉碱，2U/mL肉毒碱乙酰转移酶和特定浓度的AF或PABA的乙酰辅酶A再循环混合物。通过添加20μL乙酰-CoA开始反应。对照反应用20μL蒸馏水代替乙酰-CoA。对于单点活性测量，AF或PABA的最终浓度为0.1mM，AcCoA为0.5mM。将具有或不具有特定浓度的卡莫司汀和洛莫司汀的反应混合物在37℃下孵育10分钟，并用50μL的20％三氯乙酸进行PABA反应，并用100μL的乙腈进行AF反应。所有反应（实验和对照）一式三份进行[1]。
SMILES O=C(NCCCl)N(CCCl)N=O
靶点 DNA Alkylator/Crosslinker
动物实验 大鼠[2]在进入研究之前对个体大鼠进行加权;记录它们的权重，并将它们随机分配给四组。第一组（生理盐水组）;该组由12只大鼠组成。在研究前48小时，对这些大鼠腹膜内（IP）注射2mL/kg盐水，48小时后进行研究。 II组（玉米油组）由15只大鼠组成。在研究前48小时向这些大鼠注射2mL/kg玉米油（载体）IP。 III组（卡莫司汀组）由16只大鼠组成。这些大鼠每天注射1mL盐水IP，在一天的同一时间以单剂量给药3天。在第一剂盐水后12小时，注射玉米油2mL/kg +卡莫司汀25mg/kg IP，并且在施用玉米油+卡莫司汀后48小时将大鼠包括在研究中。第IV组（曲美他嗪组）由12只大鼠组成。这些大鼠每天注射2.5mg/kg曲美他嗪（TMZ）IP，在一天的同一时间以单剂量给药3天。在第一剂TMZ后12小时，注射玉米油2mL/kg +卡莫司汀25mg/kg IP，并且在施用玉米油+卡莫司汀后48小时将大鼠包括在研究中[2]。
数据来源文献 [1]. Hung CF. Effects of carmustine and lomustine on arylamine N-acetyltransferase activity and 2-aminofluorene-DNA adducts in rat glial tumor cells. Neurochem Res. 2000 Jun;25(6):845-51.

[2]. Demir A, et al. The effect of trimetazidine on intrahepatic cholestasis caused by carmustine in rats. Hepatol Res. 2001 May 1;20(1):133-143.
规格 5mg 10mg

Carmustine是一种细胞周期非特异性烷基化抗肿瘤剂

Carmofur；卡莫氟

发表于由

Carmofur；卡莫氟

货号：
IC1840

品牌：
Jinpan

Carmofur；卡莫氟

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Carmofur；卡莫氟

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产品简介
MDL MFCD00866284
EC EINECS 689-431-9
InChIKey AOCCBINRVIKJHY-UHFFFAOYSA-N
InChI InChI=1S/C11H16FN3O3/c1-2-3-4-5-6-13-10(17)15-7-8(12)9(16)14-11(15)18/h7H,2-6H2,1H3,(H,13,17)(H,14,16,18)
PubChem CID 2577
别名 氟脲己胺
英文名称 Carmofur
CAS 61422-45-5
分子式 C11H16FN3O3
分子量 257.26
纯度 ≥98%
单位 瓶
In Vitro Carmofur是5-FU的掩蔽化合物之一，其被修改为更有效的抗肿瘤活性和毒性较小。Carmofur在体内直接转化成5-FU的或经由中间体，如1-（carboxypentylcarbamoyl)-5-氟尿嘧啶和/或1-(carboxypropylcarbomoyl)-5-fluorouraci。Carmofur及其代谢物逐渐积累在连续给药期间的大脑并清除的十分缓慢。在临床和上脑CT中，Carmofur类似甲氨蝶呤白质具有可产生严重白质脑病脑病，连同类似于5-FU的毒性小脑综合征有效的神经毒性。[1]
In Vivo 在裸鼠肿瘤组织中，Carmofur或5-FU与Nicardipine，钙离子拮抗剂，使FU在癌组织中保持在一个较高的水平，并增强人胃癌的抗肿瘤作用。[2] 在父母或皮下移植5-FU耐受性的DLD-1细胞的裸鼠肿瘤组织中，Carmofur施加几乎相同的生长抑制作用。[3]
SMILES O=C(N(C(N1)=O)C=C(F)C1=O)NCCCCCC
靶点 DNA/RNA Synthesis inhibitor
数据来源文献 [1] Kuzuhara S, et al. J Neurol,?987, 234(6), 365-370.
[2] Akiba T, et al. Acta Neuropathol,?996, 92(1), 8-13.
[3] Sato S, et al. Gan To Kagaku Ryoho,?999, 26(11), 1613-1616.
规格 100mg 500mg 1g

Carmofur是氟尿嘧啶衍生物，具有抗代谢和抗肿瘤活性。

甲磺酸卡莫司他

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甲磺酸卡莫司他

货号：
IC2310

品牌：
Jinpan

甲磺酸卡莫司他

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甲磺酸卡莫司他

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产品简介
有效期 2年
描述 是一种丝氨酸蛋白酶 (serine protease) 抑制剂，可用于慢性胰腺炎的相关研究。也是 TMPRSS2 的抑制剂，对 SARS-CoV-2 具有抗病毒活性。
MDL MFCD00941410
别名 卡莫他特甲磺酸盐
英文名称 Camostat Mesilate
CAS 59721-29-8
分子式 C20H22N4O5·CH4O3S
分子量 494.52
储存条件 RT
纯度 ≥98%
外观（性状） Crystalline?Solid
单位 瓶
生物活性 Camostat mesylate (Camostat mesilate) is an orally active, synthetic serine protease inhibitor for chronic pancreatitis. Camostat mesylate, an inhibitor of TMPRSS2, shows antiviral activity against SARS-CoV-2. Camostat mesylate also inhibits the activity of prostasin, trypsin, and matriptase[1-3].
In Vitro Camostat mesylate (Camostat mesilate) inhibits both monocyte chemoattractant protein-1 (MCP-1) and TNF-α production from monocytes, and proliferation and MCP-1 production from PSCs[1]. Camostat mesylate, a trypsin-like protease inhibitor, provides a potent (IC50=50 nM) and prolongs attenuation of ENaC function in human airway epithelial cell models that is reversible upon the addition of excess trypsin[3].
In Vivo Camostat mesilate (30 mg/kg; p.o.; twice a day for 9 days) blocks the spread and pathogenesis of SARS-CoV in a pathogenic mouse model[4].
SMILES O=C(OCC(N(C)C)=O)CC1=CC=C(OC(C2=CC=C(NC(N)=N)C=C2)=O)C=C1.CS(=O)(O)=O
靶点 Ser/Thr Protease，SARS-CoV
数据来源文献 [1]. Gibo J, et al. Camostat mesilate attenuates pancreatic fibrosis via inhibition of monocytes and pancreatic stellate cells activity. Lab Invest. 2005;85(1):75‐89.
[2]. Uno Y. Camostat mesilate therapy for COVID-19 [published online ahead of print, 2020 Apr 29]. Intern Emerg Med. 2020;1‐2.
[3]. Coote K, et al. Camostat attenuates airway epithelial sodium channel function in vivo through the inhibition of a channel-activating protease. J Pharmacol Exp Ther. 2009;329(2):764‐774.
[4]. Zhou Y, Vedantham P, Lu K, et al. Protease inhibitors targeting coronavirus and filovirus entry. Antiviral Res. 2015;116:76‐84.
规格 10mg 25mg 50mg