吲哚美辛
货号：
II0100
品牌：
Jinpan
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产品简介
| 有效期 | 2年 |
| EC | EINECS 200-186-5 |
| MDL | MFCD00057095 |
| InChIKey | CGIGDMFJXJATDK-UHFFFAOYSA-N |
| InChI | InChI=1S/C19H16ClNO4/c1-11-15(10-18(22)23)16-9-14(25-2)7-8-17(16)21(11)19(24)12-3-5-13(20)6-4-12/h3-9H,10H2,1-2H3,(H,22,23) |
| PubChem CID | 3715 |
| 别名 | 消炎痛；茚甲新；1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸 |
| 英文名称 | Indomethacin |
| CAS | 53-86-1 |
| 分子式 | C19H16ClNO4 |
| 分子量 | 357.79 |
| 储存条件 | -20℃ |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观（性状） | White to bright yellow crystalline Powder |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Indomethacin 是一种有效的、非选择性的 COX1 和 COX2 抑制剂，在 CHO 细胞中，对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 18 nM 和 26 nM。[1-4] |
| In Vitro | 吲哚美辛是COX1和COX2的有效非选择性抑制剂，CHO细胞中人COX-1和COX-2的IC50分别为18 nM和26 nM。吲哚美辛在人全血检测中抑制脂多糖（LPS）诱导的PGE2产生（COX-2），具有效力（IC50 = 0.68±0.17μM），并抑制凝血诱导的TXB2产生（COX-1）（IC50 = 0.19± 0.02μM）。在低花生四烯酸浓度（0.1μM）下，吲哚美辛在U937细胞微粒体中阻断COX-1，IC50为20±1 nM [1]。 |
| In Vivo | 吲哚美辛剂量依赖性地抑制角叉菜胶诱导的大鼠足爪水肿（ED50,2.0mg / kg），痛觉过敏（ED50,1.5mg / kg），并且对于逆转LPS诱导的大鼠发热也是有效的（ED50,1.1mg /千克）[1]。吲哚美辛（2.5mg / kg，ip）在ET-1注射后8天减少动物中NeuN +细胞的数量。吲哚美辛还可在14天时减少小胶质细胞/巨噬细胞的活化。吲哚美辛在中风后14天显著增加SVZ DCX +细胞/场的数量[2]。吲哚美辛（22.9毫克/千克，口服）产生8到10个线性粘膜病变，从胃底的幽门区延伸到幽门区[3]。 |
| SMILES | COC1=CC=C(N(C(C2=CC=C(Cl)C=C2)=O)C(C)=C3CC(O)=O)C3=C1 |
| 靶点 | COX |
| 动物实验 | 大鼠[2]为了研究吲哚美辛治疗对小胶质细胞激活，神经保护和成人神经发生的影响，将大鼠分为四个实验组：注射ET-1的动物，用无菌盐水（ip）处理7天并在8天时灌注。 ET-1注射后数天（第1组，n = 4）;注射ET-1的动物，用吲哚美辛（2.5mg / kg，ip）处理7天，并在注射ET-1后8天灌注（第2组，n = 4）;注射ET-1的动物，用无菌盐水（ip）处理7天，并在注射ET-1后14天灌注（第3组，n = 4）;注射ET-1的动物，用吲哚美辛（2.5mg / kg，ip）处理7天，并在注射ET-1后14天灌注（第4组，n = 4）。在7或14天的存活时间后，用氯胺酮盐酸盐（72mg / kg，ip）和盐酸甲苯噻嗪（9mg / kg，ip）的混合物深度麻醉动物。在验证完全没有角膜和爪抽出反射后，动物经心脏灌注肝素化0.9％温磷酸盐缓冲盐水（PBS），然后用4％冷多聚甲醛在0.1M磷酸盐缓冲液（PB），pH 7.4中灌注。将脑在相同的固定剂中后固定24小时，并在7天内在不同梯度的蔗糖 – 甘油溶液中冷冻保护。然后将组织在包埋介质中冷冻，并使用低温恒温器在冠状平面中以30μM切割。然后将切片安装在凝胶化的载玻片上并储存在-20℃的冰箱中[2]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Riendeau D, et al. Biochemical and pharmacological profile of a tetrasubstituted furanone as a highly selective COX-2 inhibitor. Br J Pharmacol. 1997 May;121(1):105-17. [2]. Lopes RS, et al. Indomethacin treatment reduces microglia activation and increases numbers of neuroblasts in the subventricular zone and ischaemic striatum after focal ischaemia. J Biosci. 2016 Sep;41(3):381-94. [3]. Afroz S, et al. Concentrated phosphatidic acid in cereal brans as potential protective agents against indomethacin-induced stomach ulcer. J Agric Food Chem. 2016 Aug 26. [4]. Qixiong Zhang, et al. Structure-Property Correlations of Reactive Oxygen Species-Responsive and Hydrogen Peroxide-Eliminating Materials with Anti-Oxidant and Anti-Inflammatory Activities. Chem Mater. 2017, 29(19):8221-8238 |
| 规格 | 100mg 10mM*1mL in DMSO 200mg |
是一种有效的，非选择性的 COX1 和 COX2 抑制剂。