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吲哚美辛

发表于由

吲哚美辛

货号：
II0100

品牌：
Jinpan

吲哚美辛

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产品简介
有效期 2年
EC EINECS 200-186-5
MDL MFCD00057095
InChIKey CGIGDMFJXJATDK-UHFFFAOYSA-N
InChI InChI=1S/C19H16ClNO4/c1-11-15(10-18(22)23)16-9-14(25-2)7-8-17(16)21(11)19(24)12-3-5-13(20)6-4-12/h3-9H,10H2,1-2H3,(H,22,23)
PubChem CID 3715
别名 消炎痛；茚甲新；1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸
英文名称 Indomethacin
CAS 53-86-1
分子式 C19H16ClNO4
分子量 357.79
储存条件 -20℃
纯度 ≥98%
外观（性状） White to bright yellow crystalline Powder
单位 瓶
生物活性 Indomethacin 是一种有效的、非选择性的 COX1 和 COX2 抑制剂，在 CHO 细胞中，对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 18 nM 和 26 nM。[1-4]
In Vitro 吲哚美辛是COX1和COX2的有效非选择性抑制剂，CHO细胞中人COX-1和COX-2的IC50分别为18 nM和26 nM。吲哚美辛在人全血检测中抑制脂多糖（LPS）诱导的PGE2产生（COX-2），具有效力（IC50 = 0.68±0.17μM），并抑制凝血诱导的TXB2产生（COX-1）（IC50 = 0.19± 0.02μM）。在低花生四烯酸浓度（0.1μM）下，吲哚美辛在U937细胞微粒体中阻断COX-1，IC50为20±1 nM [1]。
In Vivo 吲哚美辛剂量依赖性地抑制角叉菜胶诱导的大鼠足爪水肿（ED50,2.0mg / kg），痛觉过敏（ED50,1.5mg / kg），并且对于逆转LPS诱导的大鼠发热也是有效的（ED50,1.1mg /千克）[1]。吲哚美辛（2.5mg / kg，ip）在ET-1注射后8天减少动物中NeuN +细胞的数量。吲哚美辛还可在14天时减少小胶质细胞/巨噬细胞的活化。吲哚美辛在中风后14天显著增加SVZ DCX +细胞/场的数量[2]。吲哚美辛（22.9毫克/千克，口服）产生8到10个线性粘膜病变，从胃底的幽门区延伸到幽门区[3]。
SMILES COC1=CC=C(N(C(C2=CC=C(Cl)C=C2)=O)C(C)=C3CC(O)=O)C3=C1
靶点 COX
动物实验 大鼠[2]为了研究吲哚美辛治疗对小胶质细胞激活，神经保护和成人神经发生的影响，将大鼠分为四个实验组：注射ET-1的动物，用无菌盐水（ip）处理7天并在8天时灌注。 ET-1注射后数天（第1组，n = 4）;注射ET-1的动物，用吲哚美辛（2.5mg / kg，ip）处理7天，并在注射ET-1后8天灌注（第2组，n = 4）;注射ET-1的动物，用无菌盐水（ip）处理7天，并在注射ET-1后14天灌注（第3组，n = 4）;注射ET-1的动物，用吲哚美辛（2.5mg / kg，ip）处理7天，并在注射ET-1后14天灌注（第4组，n = 4）。在7或14天的存活时间后，用氯胺酮盐酸盐（72mg / kg，ip）和盐酸甲苯噻嗪（9mg / kg，ip）的混合物深度麻醉动物。在验证完全没有角膜和爪抽出反射后，动物经心脏灌注肝素化0.9％温磷酸盐缓冲盐水（PBS），然后用4％冷多聚甲醛在0.1M磷酸盐缓冲液（PB），pH 7.4中灌注。将脑在相同的固定剂中后固定24小时，并在7天内在不同梯度的蔗糖 – 甘油溶液中冷冻保护。然后将组织在包埋介质中冷冻，并使用低温恒温器在冠状平面中以30μM切割。然后将切片安装在凝胶化的载玻片上并储存在-20℃的冰箱中[2]。
数据来源文献 [1]. Riendeau D, et al. Biochemical and pharmacological profile of a tetrasubstituted furanone as a highly selective COX-2 inhibitor. Br J Pharmacol. 1997 May;121(1):105-17.
[2]. Lopes RS, et al. Indomethacin treatment reduces microglia activation and increases numbers of neuroblasts in the subventricular zone and ischaemic striatum after focal ischaemia. J Biosci. 2016 Sep;41(3):381-94.
[3]. Afroz S, et al. Concentrated phosphatidic acid in cereal brans as potential protective agents against indomethacin-induced stomach ulcer. J Agric Food Chem. 2016 Aug 26.
[4]. Qixiong Zhang, et al. Structure-Property Correlations of Reactive Oxygen Species-Responsive and Hydrogen Peroxide-Eliminating Materials with Anti-Oxidant and Anti-Inflammatory Activities. Chem Mater. 2017, 29(19):8221-8238
规格 100mg 10mM*1mL in DMSO 200mg

是一种有效的，非选择性的 COX1 和 COX2 抑制剂。

Acemetacin/TVX 1322；阿西美辛

发表于由

Acemetacin/TVX 1322；阿西美辛

货号：
IA2060

品牌：
Jinpan

Acemetacin/TVX 1322；阿西美辛

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产品简介
MDL MFCD00151473
EC EINECS 258-403-4
InChIKey FSQKKOOTNAMONP-UHFFFAOYSA-N
InChI InChI=1S/C21H18ClNO6/c1-12-16(10-20(26)29-11-19(24)25)17-9-15(28-2)7-8-18(17)23(12)21(27)13-3-5-14(22)6-4-13/h3-9H,10-11H2,1-2H3,(H,24,25)
PubChem CID 1981
别名 TVX1322;Acemetadoc
英文名称 Acemetacin/TVX 1322
CAS 53164-05-9
分子式 C21H18ClNO6
分子量 415.82
纯度 ≥98%
单位 瓶
SMILES O=C(OCC(O)=O)CC1=C(C)N(C(C2=CC=C(Cl)C=C2)=O)C3=C1C=C(OC)C=C3
靶点 COX
规格 500mg 1g 5g
Acemetacin是非甾体抗炎类化合物。