甲基巴多索隆

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货号:
IB1380

品牌:
Jinpan

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产品简介
有效期 2年
描述 是一种合成的三萜类化合物,作为 Nrf2 通路的激活剂和 NF-κB 途径的抑制剂。
MDL MFCD00000758
EC EINECS 606-850-4
别名 NSC-713200
英文名称 Bardoxolone Methyl
CAS 218600-53-4
分子式 C32H43NO4
分子量 505.69
储存条件 2-8℃
纯度 ≥98%
外观(性状) Solid
单位
生物活性 Bardoxolone是一种合成的三萜类化合物,具有潜在的抗肿瘤和抗炎活性,作为 Nrf2 通路的激活剂和 NF-κB 途径的抑制剂。[1-2]
In Vivo Bardoxolone Methyl(30 mg / kg,po)可降低巨蛋白的肾脏表达,但不会降低cubilin,提高肌酐清除率和尿白蛋白与肌酐的比值,并诱导食蟹猴的Nrf2细胞保护作用[1]。在动物模型和临床试验中,Bardoxolone Methyl通过改善eGFR可以对心脏产生总体有利影响[2]。
激酶实验 将来自28天猴研究的肾组织在液氮中快速冷冻,并储存在-80℃直至分析。将肾组织在含有2mM乙二胺四乙酸(EDTA)的250mg组织/ mL冰冷PBS(pH7.2)中匀浆。然后将匀浆物在4℃下以10,000×g离心10分钟。收集上清液并储存在-80℃直至分析。使用来自Pierce Biotechnology的Bicinchoninic Acid(BCA)Protein Assay Kit测定组织匀浆的蛋白质浓度。通过定量2,6-二氯苯酚 – 靛酚(DCPIP)的还原速率来确定NQO1酶活性。
SMILES O=C1C(C#N)=C[C@@]2(C)[C@](CC[C@]([C@@]3(C)[C@@]4([H])[C@@]5([H])[C@@](CCC(C)(C)C5)(C(OC)=O)CC3)(C)C2=CC4=O)([H])C1(C)C
靶点 Keap1-Nrf2
动物实验 在食蟹猴中进行了两项独立的生命研究。在一项研究中,使用芝麻油作为载体,通过口服强饲法给予食蟹猴(n = 9 /性别/剂量组)无定形的bardoxolone甲基,在GLP中以5,30和300mg / kg每天一次,持续12个月。环境。对于所有动物,每天两次对发病率,死亡率,损伤以及食物和水的可用性进行观察。每周进行临床观察和体重测量并记录。通过使用线性梯形方法计算重量 – 时间曲线下的面积来分析重量数据。在中期(6个月)和终末期(12个月)尸检前,从所有动物预测试和所有动物收集用于临床化学评估的血液样品。使每个剂量组的另一组猴子恢复4周。
数据来源文献 [1]. Reisman SA, et al. Bardoxolone Methyl Decreases Megalin and Activates Nrf2 in the Kidney. J Am Soc Nephrol. 2012 Aug 2.

[2]. McCullough PA, et al. Cardiac and renal function in patients with type 2 diabetes who have chronic kidney disease: potential effects of bardoxolone methyl. Drug Des Devel Ther. 2012;6:141-9.

规格 10mg