甲基巴多索隆
货号：
IB1380
品牌：
Jinpan
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产品简介
| 有效期 | 2年 |
| 描述 | 是一种合成的三萜类化合物，作为 Nrf2 通路的激活剂和 NF-κB 途径的抑制剂。 |
| MDL | MFCD00000758 |
| EC | EINECS 606-850-4 |
| 别名 | NSC-713200 |
| 英文名称 | Bardoxolone Methyl |
| CAS | 218600-53-4 |
| 分子式 | C32H43NO4 |
| 分子量 | 505.69 |
| 储存条件 | 2-8℃ |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观（性状） | Solid |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Bardoxolone是一种合成的三萜类化合物，具有潜在的抗肿瘤和抗炎活性，作为 Nrf2 通路的激活剂和 NF-κB 途径的抑制剂。[1-2] |
| In Vivo | Bardoxolone Methyl（30 mg / kg，po）可降低巨蛋白的肾脏表达，但不会降低cubilin，提高肌酐清除率和尿白蛋白与肌酐的比值，并诱导食蟹猴的Nrf2细胞保护作用[1]。在动物模型和临床试验中，Bardoxolone Methyl通过改善eGFR可以对心脏产生总体有利影响[2]。 |
| 激酶实验 | 将来自28天猴研究的肾组织在液氮中快速冷冻，并储存在-80℃直至分析。将肾组织在含有2mM乙二胺四乙酸（EDTA）的250mg组织/ mL冰冷PBS（pH7.2）中匀浆。然后将匀浆物在4℃下以10,000×g离心10分钟。收集上清液并储存在-80℃直至分析。使用来自Pierce Biotechnology的Bicinchoninic Acid（BCA）Protein Assay Kit测定组织匀浆的蛋白质浓度。通过定量2,6-二氯苯酚 – 靛酚（DCPIP）的还原速率来确定NQO1酶活性。 |
| SMILES | O=C1C(C#N)=C[C@@]2(C)[C@](CC[C@]([C@@]3(C)[C@@]4([H])[C@@]5([H])[C@@](CCC(C)(C)C5)(C(OC)=O)CC3)(C)C2=CC4=O)([H])C1(C)C |
| 靶点 | Keap1-Nrf2 |
| 动物实验 | 在食蟹猴中进行了两项独立的生命研究。在一项研究中，使用芝麻油作为载体，通过口服强饲法给予食蟹猴（n = 9 /性别/剂量组）无定形的bardoxolone甲基，在GLP中以5,30和300mg / kg每天一次，持续12个月。环境。对于所有动物，每天两次对发病率，死亡率，损伤以及食物和水的可用性进行观察。每周进行临床观察和体重测量并记录。通过使用线性梯形方法计算重量 – 时间曲线下的面积来分析重量数据。在中期（6个月）和终末期（12个月）尸检前，从所有动物预测试和所有动物收集用于临床化学评估的血液样品。使每个剂量组的另一组猴子恢复4周。 |
| 数据来源文献 | [1]. Reisman SA, et al. Bardoxolone Methyl Decreases Megalin and Activates Nrf2 in the Kidney. J Am Soc Nephrol. 2012 Aug 2.
[2]. McCullough PA, et al. Cardiac and renal function in patients with type 2 diabetes who have chronic kidney disease: potential effects of bardoxolone methyl. Drug Des Devel Ther. 2012;6:141-9. |
| 规格 | 10mg |