MHY-1485
货号：
IM1910
品牌：
Jinpan
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产品简介
| 有效期 | 2年 |
| 描述 | 是一种 mTOR 活化剂。 |
| MDL | MFCD00489974 |
| CAS | 326914-06-1 |
| 分子式 | C17H21N7O4 |
| 分子量 | 387.39 |
| 储存条件 | -20℃ |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观（性状） | White to off-white Solid |
| 单位 | 瓶 |
| In Vitro | MHY1485诱导mTOR活性，这是自噬的另一种调节剂。 MHY1485剂量依赖性地和时间依赖性地显著增加LC3II / LC3I比例[1]。 mTOR活化剂MHY1485刺激mTOR，S6K1和rpS6磷酸化。用MHY1485治疗可增加磷酸化mTOR水平而不影响总mTOR含量。 MHY1485处理也增加了下游S6K1和rpS6蛋白的磷酸化，而不影响总S6K1和rpS6水平[2]。 mTOR活化剂MHY1485也消除了利拉鲁肽对成骨细胞分化的抑制作用，并导致p-mTOR和TGF-β下调，但不会减弱利拉鲁肽诱导的p-AMPK蛋白表达水平的增加。用4nM利拉鲁肽和1μMMHY1485（mTOR活化剂）共同处理，导致Alp，OC，p-mTOR和TGF-β的蛋白质表达水平和基质矿化与阳性对照细胞相当[3]。 MHY1485处理增加核糖体蛋白S6激酶（S6K）和真核翻译起始因子4E结合蛋白1（4E-BP1）磷酸化，它们是mTOR复合物1（mTORC1）的下游靶标，但降低mTOR复合物2（mTORC2）上Akt的磷酸化）靶位点丝氨酸473 [4]。 |
| 激酶实验 | 来自10日龄小鼠的卵巢用10μMMHY1485处理3小时，并使用含有蛋白酶抑制剂混合物的M-PER哺乳动物蛋白质提取试剂提取蛋白质。通过二辛可宁酸法测定上清液中的蛋白质浓度。将等量的蛋白质裂解物加载到MOPS缓冲液中的4-12％NuPAGE Bis-Tris凝胶上，并转移至0.45μM孔硝酸纤维素膜[2]。 |
| SMILES | O=[N+](C1=CC=C(NC2=NC(N3CCOCC3)=NC(N4CCOCC4)=N2)C=C1)[O-] |
| 靶点 | mTOR |
| 细胞实验 | 将MC3T3-E1细胞维持在补充有10％胎牛血清（FBS），100U / mL青霉素和100mg / mL链霉素的Dulbecco改良Eagle培养基（DMEM）中，在37℃，5％CO 2的潮湿气氛中。达到70％汇合后，将培养基转换为商业成骨分化培养基。将MC3T3-E1细胞在成骨分化培养基中培养14天，然后在补充有不同浓度的利拉鲁肽（目录编号HY-P0014; MedChem Express）的DMEM中培养另外14天。在存在或不存在化合物C或MHY1485的情况下培养用4nM利拉鲁肽处理的MC3T3-E1细胞。将MC3T3-E1细胞在没有任何处理的情况下在DMEM中保持28天用作阴性对照（NC）;在商业成骨分化培养基中培养14天，在不含利拉鲁肽的DMEM中培养14天，用作阳性对照（PC）[3]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Choi YJ, et al. Inhibitory effect of mTOR activator MHY1485 on autophagy: suppression of lysosomal fusion. PLoS One. 2012;7(8):e43418.
[2]. Cheng Y, et al. Promotion of Ovarian Follicle Growth following mTOR Activation: Synergistic Effects of AKT Stimulators. PLoS One. 2015 Feb 24;10(2):e0117769. [3]. Hu XK, et al. Liraglutide attenuates the osteoblastic differentiation of MC3T3 E1 cells by modulating AMPK/mTOR signaling. Mol Med Rep. 2016 Oct;14(4):3662-8. [4]. Rakhmanova V, et al. Inhibition of Mast Cell Function and Proliferation by mTOR Activator MHY1485. Immune Netw. 2018 Jun 4;18(3):e18 |
| 规格 | 5mg 10mg |